Klórpromazin ekvivalens

Klórpromazin ekvivalens pszichiátria. Az amerikai „klórpromazin vagy aminazin ekvivalens” fogalmának megfelelően az összes neuroleptikus hatásossága szinte azonos a megfelelő dózisok alkalmazásakor, amelynek szintjét a gyógyszer antipszichotikus hatásának egyéni teljesítménye határozza meg. Ebben a tekintetben az összes neuroleptikum egymással felcserélhetőnek tekinthető. A klórpromazin vagy a haloperidol ekvivalens azt mutatja, hogy hányszor ez a tipikus neuroleptikus az aminazin vagy haloperidol fő aktivitásában (antipszichotikus, extrapiramidális) aktívabb.

A klórpromazin ekvivalens a beteg dózisának értékelésére és az antipszichotikumok hatásosságának és mellékhatásainak kutatására vonatkozó standardizálására szolgál. Az atipikus antipszichotikumok esetében, mivel a D2 receptorok blokkolása mellett más hatásmechanizmusuk is van - az 5-HT2 receptorok blokkolása, a klórpromazin ekvivalensek antipszichotikus hatásra kerülnek. Például, ha 5 mg flupentixolnak ugyanolyan antipszichotikus hatása van, mint a 100 mg klórpromazin, akkor a flupentixol klórpromazin ekvivalense 20-nak felel meg. Ha 10 mg proklorperazin ugyanolyan hatású, mint 5 mg haloperidol, akkor azt mondják, hogy a prokloperazin haloperidol ekvivalense 0.5. A klórpromazin ekvivalensek egyik lehetséges táblázata.

Klórpromazin (aminazin) 1.0

Levomepromazin (teasercin) 1.6

Clozapine (leponex, lepotex, azaleptin) 1,0 (atipikus)

Chlorprothixen (Truxal) 1.5

Periciazin (neuleptil) 5.0

Promazin (propazin) 1.0

Zuclopentixol (Csordinol, Klopiksol) 4.0

Perfenazin (etakidin, trilaphone) 6.0

Trifluoperazin (Triftazin, Stelazin) 6.0

Haloperidol (Senorm, Haldol) 30,0

Ziprasidon (Zoldex) 3.0

Flupentiksol (fluanksol, fluanksol) 20.0

Droperidol (Droleptan) 50,0

Kvetiapin (Seroquel, Serokvin) 1.0

Risperidon (risperdal, rispolept, risset, speridan, rileptid, risdonal) 35,0 (atipikus)

Flufenazin (Moditin, Moditen Depot, Fluorofenazin) 35.0

Tioproperazin (mazeptil) 15,0

Olanzapin (zyprexa) 15,0

Sertindol (serdolekt) 20,0 (atipikus)

Tiaprid (tiapridal) 1.0

Sulpirid (eglonil, Betamax, Prosulpin, Eglek) 0,5

Amisulpirid (Solian) 1.0

Carpipramine (Prazinyl, Defecta) 3.0

Poxapin (poxitane) 4.0

Molindol (Moban) 3.0

Metofenazin (frenolon) 7.5

Klimemazin (teralen) 3,0

Pimozid (orap) 35,0

Pipotiazin (piportil) 7,0

Sultoprid (Barnetyl, Topral) 0.5

Benperidol (frenaktil) 40,0

Zotepin (lodopin) 1.0

Proklorperazin (Meterazine) 3.0

Trifluoperidol (trisedil) 40,0

A klórpromazin és a haloperidol ekvivalensek a kutatók körében igen eltérőek. Nyugaton például a trifluorazin elfogadott haloperidol-ekvivalense kb. 0,6–1, nem 0,16, mint az alábbi táblázatban. Ez az egyik kényszerítő oka annak, hogy a pszichiátria nem „tudomány”. A klórpromazin ekvivalensek jelenléte azt is jelenti, hogy nincs különösebb különbség az olcsó triftazin és a drága fluanksol között.

Klórpromazin és haloperidol ekvivalensek

A klórpromazin ekvivalens (vagy a haloperidol) azt jelzi, hogy egy adott antipszichotikum hányszor aktívabb az aminazin vagy haloperidol fő hatásában (antipszichotikus, extrapiramidális). Ezeket a betegnek a szükséges dózis értékelésére és a neuroleptikumok hatékonyságának és mellékhatásainak kutatására standardizáltuk.

Az amerikai „klórpromazin vagy aminazin ekvivalens” fogalmának megfelelően az összes neuroleptikus hatásossága szinte azonos a megfelelő dózisok alkalmazásakor, amelynek szintjét a gyógyszer antipszichotikus hatásának egyéni ereje határozza meg. Ebben a tekintetben az összes neuroleptikum egymással felcserélhetőnek tekinthető.

Az atipikus antipszichotikumok miatt, mivel a D2-receptorok blokkolása mellett más hatásmechanizmusuk is van - az 5-HT blokádja2-A klorpromazin-ekvivalenseket antipszichotikus hatásokhoz vezetjük be.

A tartalom

Ha 10 mg proklorperazinnak ugyanolyan hatása van, mint az 5 mg haloperidol, akkor a procloperazin haloperidol ekvivalense 0,5.

Ha 5 mg flupentixolnak körülbelül ugyanolyan antipszichotikus hatása van, mint a 100 mg klórpromazin, akkor azt mondják, hogy a flupentixol klórpromazin ekvivalense 20.

A legtöbb hazai és külföldi szakértő egyetért abban, hogy a skizofrénia kezelésére szolgáló neuroleptikumok optimális dózisa a klorpromazin ekvivalens napi 300 és 600 mg közötti tartományban legyen, különben a mellékhatások valószínűsége (különösen a megnövekedett kognitív zavarok és egyéb megnyilvánulások). dopaminhiány a frontális kéregben), a farmakoszisztikus körülmények kialakulásának kockázata és a megfelelőség csökken, csökken a remissziók időtartama és romlik a minőségük. Az antipszichotikum maximális megengedett dózisa 1000 mg / nap klórpromazin ekvivalens. Különösen a 20 mg / nap feletti dózisban a haloperidol alkalmazása nem volt megfelelő. Az atipikus antipszichotikumok alkalmazása minimálisan hatékony dózisokban az ilyen gyógyszerek dózisrendjének gondos kiválasztása miatt számos klinikai vizsgálatban (szemben a tipikus neuroleptikumokkal, amelyeket gyakran magas és ultrahang dózisokban használnak) az egyik oka annak, hogy az atipikus neuroleptikumok hatékonysága és tolerálhatósága szempontjából előnyökkel bírnak a tipikusakkal szemben [1 ].

A kutatási adatok szerint sok beteg esetében a klórpromazin ekvivalens 100-300 mg-os adagja néhány nap alatt javulást eredményez, és a nagyobb dózisok a hatékonyság növelése nélkül növelik a mellékhatások kockázatát. A neuroleptikus gyógyszerekkel való gyors telítettség nagy dózisú állapotban történő javulása inkább a nyugtató-rángatózással jár, nem pedig specifikus antipszichotikus hatással [2].

Az optimális dózis elérése után a kezelés időtartama legalább 4-6 hét. A gyors hatás hiánya nem mindig kapcsolódik a gyógyszer alapvető hatástalanságához: bizonyos esetekben hosszabb időre lehet szükség a fenntartható eredmény eléréséhez. Terápiás hatás hiányában az 1500 klórpromazin ekvivalens megadózis adagjának alkalmazása miatt a neuroleptikumok ritkán hatékonyak. A megadózis alkalmazása csak akkor indokolt, ha az alacsonyabb dózisok megfelelő alkalmazására tett kísérletek sikertelenek [2].

A nagy dózisok csökkentését a pszichotikus tünetek kezdeti ellenőrzésének és fokozatos végrehajtásának a lehető leghamarabb meg kell kezdeni. A dózis napi kétszer 100-500 klórpromazin ekvivalensre, vagy 5 mg flufenazinra csökkenthető [2].

Klórpromazin és haloperidol ekvivalensek

A klórpromazin ekvivalens (vagy a haloperidol) azt jelzi, hogy egy adott antipszichotikum hányszor aktívabb az aminazin vagy haloperidol fő hatásában (antipszichotikus, extrapiramidális). Ezeket a betegnek a szükséges dózis értékelésére és a neuroleptikumok hatékonyságának és mellékhatásainak kutatására standardizáltuk.

Az amerikai „klórpromazin vagy aminazin ekvivalens” fogalmának megfelelően az összes neuroleptikus hatásossága szinte azonos a megfelelő dózisok alkalmazásakor, amelynek szintjét a gyógyszer antipszichotikus hatásának egyéni ereje határozza meg. Ebben a tekintetben az összes neuroleptikum egymással felcserélhetőnek tekinthető. Az atipikus antipszichotikumok esetében, mivel a D2 receptorok blokkolása mellett más hatásmechanizmusuk is van - az 5-HT2 receptorok blokkolása, a klórpromazin ekvivalensek antipszichotikus hatásra kerülnek.

A tartalom

példa

Ha 10 mg proklorperazinnak ugyanolyan hatása van, mint az 5 mg haloperidol, akkor azt mondják, hogy a procloperazin haloperidol ekvivalense 0,5.

Ha 5 mg flupentixolnak körülbelül ugyanolyan antipszichotikus hatása van, mint a 100 mg klórpromazin, akkor azt mondják, hogy a flupentixol klórpromazin ekvivalense 20.

A klórpromazin ekvivalensek egyik lehetséges táblázata

A klórpromazin és a haloperidol ekvivalensek a kutatók között változhatnak. Nyugaton például a trifluorazin elfogadott haloperidol-ekvivalense körülbelül 0,6–1 [1], nem 0,16, mint itt.

jegyzetek

Lásd még

Wikimedia Alapítvány. 2010.

Nézze meg, hogy a "klórpromazin és haloperidol ekvivalens" más szótárakban:

Chlorpromazine -... Wikipédia

Antipszichotikumok - Hirdetés Torazin (klorpromazin kereskedelmi neve az Egyesült Államokban) Antipszichotikumok vagy antipszichotikumok, pszichotróp gyógyszerek, amelyek célja a... Wikipedia

Neuroleptikus - Antipszichotikus szerek vagy antipszichotikumok, pszichotróp gyógyszerek, amelyeket elsősorban pszichózis kezelésére szánnak, különösen a különböző típusú skizofrénia, valamint neurotikus, affektív, diszomnenny és más rendellenességeket. Korábban...... Wikipédia

Neuroleptikumok - Antipszichotikus szerek vagy antipszichotikumok, elsősorban pszichózis kezelésére szolgáló pszichotróp gyógyszerek, különösen a különböző típusú skizofrénia, valamint neurotikus, affektív, diszomnikus és egyéb rendellenességek. Korábban...... Wikipédia

Neuroleptikus szerek - Antipszichotikumok vagy antipszichotikumok, pszichotróp gyógyszerek, amelyeket elsősorban pszichózis kezelésére szánnak, különösen a különböző típusú skizofrénia, valamint neurotikus, affektív, diszomnikus és egyéb rendellenességeket. Korábban...... Wikipédia

Neuroleptikus anyagok - antipszichotikus szerek vagy antipszichotikumok, pszichotróp gyógyszerek, amelyeket főleg pszichózis kezelésére szánnak, különösen a különböző típusú skizofrénia, valamint neurotikus, affektív, diszomnikus és egyéb rendellenességeket. Korábban...... Wikipédia

Antipszichotikus szerek - antipszichotikus szerek vagy antipszichotikumok, elsősorban pszichózis kezelésére tervezett pszichotróp gyógyszerek, különösen a különböző típusú skizofrénia, valamint neurotikus, affektív, diszomnikus és egyéb rendellenességek. Korábban...... Wikipédia

Neuroleptikus szerek - antipszichotikus szerek vagy antipszichotikumok, elsősorban pszichózis kezelésére tervezett pszichotróp gyógyszerek, különösen a különböző típusú skizofrénia, valamint neurotikus, affektív, diszomnikus és egyéb rendellenességek. Korábban...... Wikipédia

Neuroleptikus szer - Antipszichotikus szerek vagy antipszichotikumok, pszichotróp gyógyszerek, amelyeket elsősorban pszichózis kezelésére szánnak, különösen a különböző típusú skizofrénia, valamint neurotikus, affektív, diszomnikus és egyéb rendellenességeket. Korábban...... Wikipédia

Neuroleptikus gyógyszer - antipszichotikus szerek vagy antipszichotikumok, pszichotróp gyógyszerek, amelyeket elsősorban pszichózis kezelésére szánnak, különösen a különböző típusú skizofrénia, valamint neurotikus, affektív, dissomnenny és más rendellenességeket. Korábban...... Wikipédia

A kvetiapin (szeroquel) hatékonysága akut pszichózis kezelésében megfelelő adagolással

Moszkvai Egészségügyi Minisztérium Pszichiátriai Kutatóintézete és az Orosz Szocialista Köztársaság

És az antipszichotikumok (neuroleptikus szerek) a pszichotróp gyógyszerek egyik fő csoportja, és központi helyet foglalnak el a klinikai pszichofarmakológiában. Az antipszichotikumok közé tartoznak a különböző kémiai csoportok gyógyszerei, amelyeknek számos gyakori pszichofarmakológiai tulajdonsága van, amelyek közül az egyik a nyugtató hatás (a hipnotikus hatás nélkül), a pszichomotoros izgatottság enyhítésével és a produktív pszichopatológiai tünetek (hamisítások, hallucinációk, mentális automatizmusok, katatonikus rendellenességek) csökkentése..
A hagyományos neuroleptikumok jelenleg a skizofrénia gyógyszeres kezelésének fő módszerei, és mind az akut tünetek enyhítésére, mind a hosszú távú támogató és anti-relapszus terápiára használják.
A skizofrén betegeknél a hagyományos neuroleptikumokkal végzett kezelés azonban számos hiányosságot tárt fel. Így a különböző szerzők szerint a betegek 30% -a továbbra is rezisztens a kezeléssel szemben. A hagyományos neuroleptikus terápia egyéb hátrányai közé tartozik a negatív tünetekre és kognitív zavarokra gyakorolt ​​hatás hiánya, a depressziós rendellenességek magas gyakorisága (legfeljebb 20%) és az extrapiramidális mellékhatások kialakulása, beleértve a súlyos komplikációkat, mint a késői diszkinézia és a rosszindulatú neuroleptikus szindróma. Az extrapiramidális mellékhatások további parkinson-ellenes korrektorokat igényelnek, súlyosbítják az alapbetegség lefolyását, fokozzák a kognitív zavarok és az affektív zavarok súlyosságát.
A közelmúltban az antipszichotikumok új generációját, az úgynevezett atipikus antipszichotikumok (risperidon, olanzapin, kvetiapin, amiszulprid és ziprasidon) kerültek bevezetésre a gyógyszerpiacon, amelyek nagyrészt nem rendelkeznek a klasszikus antipszichotikumok hátrányaival.
Az atipikus antipszichotikumok olyan gyógyszerek, amelyek nem okoznak vagy gyakorlatilag nem okoznak extrapiramidális rendellenességeket, és mind a pozitív, mind a negatív pszichopatológiai tüneteket befolyásolják.
Az elmúlt évek klinikai tapasztalatai azt mutatják, hogy az atipikus antipszichotikumok heterogén csoportok, mivel a különböző gyógyszerek mind a klinikai aktivitás spektrumában, mind az általuk okozott mellékhatások jellegében különböznek (1., 2. táblázat).
Az adat táblázatból következik. Az 1. és 2. ábrán látható, hogy a megfelelő adagolású összes atipikus antipszichotikum hasonló klinikai hatékonysággal rendelkezik (antipszichotikus hatás), de különbözik a nyugtató hatás súlyosságától és a mellékhatások spektrumától. A kvetiapin (Seroquel) a legjobb mellékhatásokkal rendelkezik. A gyógyszer nem okozza az extrapiramidális rendellenességek kialakulását, rendkívül gyenge adreno- és kolinolitikus hatása van, nem vezet a testtömeg növekedéséhez, és ritkán növeli a vérplazmában a transzaminázok aktivitását.
Az amerikai „klórpromazin vagy aminazin ekvivalens” fogalmának megfelelően az összes neuroleptikus hatásossága szinte azonos a megfelelő dózisok alkalmazásakor, amelynek szintjét a gyógyszer antipszichotikus hatásának egyéni képessége határozza meg. Ebben a tekintetben az összes neuroleptikum egymással felcserélhetőnek tekinthető. A lapról. Az 1. ábrán látható, hogy az atipikus antipszichotikumok antipszichotikus hatásának erőssége az „aminazin ekvivalensben” kifejezve jelentősen eltérő. Ebben a tekintetben a gyógyszer megfelelő dózisának kiválasztásakor vagy egy neuroleptikusról a másikra történő átkapcsoláskor figyelembe kell venni az anti-psichotikus hatás erősségét, az „aminazin-ekvivalens” tetszőleges egységeiben kifejezve. Gyakorlati szempontból az atipikus antipszichotikumok megfelelő dózisának kiválasztásakor kényelmesebb a haloperidol ekvivalenciájára összpontosítani (3. táblázat), mivel ez az antipszichotikum az elsődleges választott gyógyszer az akut pszichózis kezelésében, amelynek terápiás dózisa a szakemberek számára jól ismert.

Ábra. 1. Seroquel: a hatásosság az adagtól függ.

1. táblázat: Az atípusos neuroleptikumok pszichotróp aktivitása a haloperidollal összehasonlítva mérsékelt terápiás dózisokban alkalmazott gyógyszerekben *

„Aminazin egyenértékű” (konv.)

Clozapine (leponex, azaleptin)

Megjegyzés. Itt és a lapon. 2: „++++” - erős (legnyilvánvalóbb) akció; „+++” - kimondva; „++” mérsékelt, „+” gyenge; „+ -” - lehetséges, de rendkívül gyenge; - - - nincs.
* - S.N. Mosolov, 1996, 2002; SN Mosolov, V.V. Kalinina, A.V. Eremina (2002).

2. táblázat: Az atipikus antipszichotikumok mellékhatásai a haloperidollal összehasonlítva a gyógyszerek átlagos terápiás dózisokban történő alkalmazásában.

Súlygyarapodás

Megnövekedett transzamináz aktivitás a plazmában

Clozapine (leponex, azaleptin)

Megjegyzés. * - Az ortosztatikus hipotenzió és a tachycardia kialakulása a neuroleptikumok adrenolitikus hatásával jár.
** - a neuroleptikumok olyan betegségek kialakulásának antikolinerg hatásával járnak, mint a szájszárazság, székrekedés, vizeletmegtartó képesség, lakhatási zavarok, delírium kialakulása és zavartság.

Ábra. 2. A 600 mg / nap dózisban alkalmazott szeroquel hatásossága a haloperidollal 12 mg / nap dózisban összehasonlítható.

Ábra. 3. A hosszú távú kezelésben részesülő betegek csaknem felére 500–800 mg / nap szeroquel adag szükséges.

Ábra. 4. Seroquel: hatékonysága a skizofrénia kezelésében hasonló az olanzapinnal és a risperidonnal.

3. táblázat: Az atipikus antipszichotikumok haloperidoljának egyenértékűsége (mg-ban) (a gyógyszerek „aminazin-ekvivalensei szerint számítva”)

Clozapine (leponex, azaleptin)


Mindenesetre az egyes betegek ideális neuroleptikus dózisa nemcsak a gyógyszer antipszichotikus hatásának erősségétől függ, hanem az „aminazin-ekvivalens” által kifejezetten kifejezett, hanem számos más tényezőtől is, beleértve az életkorot, a fizikai állapotot, az agyi szerves hiányt, az egyéni érzékenységet, az anyagcsere jellemzőit és más Ezen túlmenően a korábban kiválasztott hatékony dózis idővel hatástalanná válhat, és a gyógyszerhez való alkalmazkodás következtében növelni kell. y (DI Malin, 1999). Ismeretes, hogy a pszichotróp gyógyszerek klinikai hatásának jellege az adagtól függ. A pszichotróp gyógyszerek különböző dózisokban különböző klinikai hatásokkal rendelkezhetnek. Tehát a kis dózisú neuroleptikumoknak számos gátló és stimuláló hatása van, és nagy dózisokban - gátló és nyugtató hatású. A neuroleptikumok hatása nagymértékben függ a tünetek súlyosságától. Az akut pszichotikus állapotú skizofréniában szenvedő betegek általában tolerálják a magas és az ultra-nagy dózisú neuroleptikákat, míg a remisszióban ugyanezek a dózisok a mellékhatások kialakulásához vezetnek. Figyelembe kell venni a következő szabályt: minél kedvezőtlenebb az eljárás és annál hosszabb az endogén betegség lefolyása, annál magasabb a gyógyszer szükséges dózisa és annál hosszabb a terápia (G.Ya. Avrutsky, AA Neduva, 1988).
Nemrégiben olyan vizsgálatokat végeztek, amelyek a szkizofrénia, a schizoaffektív és a bipoláris rendellenességek keretein belül a kvetiapin dózisok jelentős növekedésének és gyors növekedésének a hatékonyságát és biztonságát vizsgálják. Megállapítást nyert, hogy a gyógyszer hatékonysága jelentősen függ az alkalmazott dózisoktól (1. ábra), és hogy a 600 mg / nap Quetiapine dózisa az akut pszichózis kezelésére a 12 mg / nap haloperidol dózisához hasonlítható (2. ábra). Bizonyos esetekben ez 800 mg / nap vagy annál nagyobb. Kimutatták, hogy a betegek több mint 50% -ánál a klinikai hatás eléréséhez 500–800 mg / nap seroquel dózis szükséges (3. ábra). Megfelelő dózis kiválasztása esetén a kvetiapin hatékonysága hasonló az egyéb atipikus antipszichotikumok, olanzapin és risperidon hatásához (4. ábra), és lényegesen meghaladja azokat a mellékhatások profiljában. S.N. Mosolov és mtsai. (2002), ugyanolyan hatékonysággal más atipikus antipszichotikumokkal együtt, amikor kvetiapinot adtak be, egyetlen beteg sem tapasztalt extrapiramidális tüneteket és súlygyarapodást.
Ismeretes, hogy az endogén pszichózisban szenvedő betegeknél az akut pszichotikus állapotok kezelése intenzív terápiát igényel, és a neuroleptikumok dózisának gyors növekedését a maximális tolerálhatóságig (S. N. Mosolov, 1996). A kezelés első napjaiban előírt nagy dózisú gyógyszerek lehetővé teszik a gyógyszer magas koncentrációjának kialakulását a beteg testében, és az akut tünetek enyhülését a lehető legrövidebb időn belül az adaptáció jelenségének kialakulása nélkül. R. Smith és mtsai. (2003) egy multidiszciplináris kettős-vak vizsgálat, amely 69 betegből 18-tól 64 éves korig súlyosbodott skizofrénia (48 férfi és 21 nő) volt, kimutatta a kvetiapin dózisának gyors növelését 400 mg / nap értékre a 2. és 2. években. kezelési nap. Ugyanakkor hasonló gyakorisággal fordult elő a mellékhatások (ortosztatikus hipotenzió kevesebb, mint 20% és álmosság kevesebb, mint 15%) és a laboratóriumi paraméterek hasonló változásai a megfigyelésekhez képest, amelyekben a gyógyszer dózisa fokozatosan nőtt a terápia 5. napjáig. Egy másik, J. Nagy (2003) által végzett vizsgálatban, melyben 35 akut pszichózisban szenvedő beteg volt (24 férfi és 11 nő), akik 25-64 évesek voltak, kimutatták, hogy a nagy dózisú quetiapin alkalmazása (1000-1600 mg / nap) hatásos és biztonságos volt. napi terápiával szembeni rezisztencia esetén. Kiderült, hogy a gyógyszer adagja 1000 mg / nap és annál magasabb volt, a terápiás hatás eléréséhez a 35 beteg közül 10-ben (28,6%), míg súlyos mellékhatásokat nem figyeltek meg.
Így saját kutatásunk és a meglévő publikációk elemzése alapján az alábbi következtetéseket vonhatjuk le:
1) A kvetiapin hatékony és biztonságos atipikus antipszichotikum, mely minimálisan kifejezett mellékhatás-spektrummal rendelkezik, amelyek nem alacsonyabbak az olanzapin és a risperidon pszichózisainak kezelésében;
2) a kvetiapin dózis kiválasztását az akut pszichózis enyhítésére az antipszichotikus hatás erősségének megfelelően kell elvégezni, az „aminazin ekvivalens” tetszőleges egységeiben kifejezve;
3) a betegek több mint 50% -ánál az akut pszichózis letartóztatásakor a terápiás hatás eléréséhez 500-500 mg / nap seroquel dózis szükséges;
4) akut pszichózis letartóztatásakor a 400 mg / nap Seroquel dózisát már a terápia megkezdésének második napjára is előírhatják, súlyos mellékhatások veszélye nélkül.

irodalom
1. Avrutsky G.Ya., Neduva A.A. A mentálisan betegek kezelése. M.: Medicine, 1988.
2. Malin D.I. A pszichotróp gyógyszerek mellékhatása (az orvosok referenciája). M.: Egyetemi könyv, 1999.
3. Mosolov S.N. A pszichofarmoterápia alapjai. M.: Vostok, 1996.
4. Mosolov S.N. Fél évszázados neuroleptikus terápia: jelentős eredmények és új határok. Új előrelépések a mentális betegségek kezelésében. Ed. prof. SN Mosolov. M., 2002; 47-81.
5. Mosolov S. N., Kalinin V. V., Eremin A.V. Az antipszichotikumok új generációjának összehasonlító hatékonysága és tolerálhatósága a skizofrénia súlyosbodásának kezelésében (az olanzapin, a risperidon, a kvetiapin, a klozapin és a haloperidol eredeti vizsgálatának meta-elemzése). Új előrelépések a mentális betegségek kezelésében. Under. Ed. prof. SN Mosolov. M., 2002; 82-94.
6. Arvanitis LA, Rak IW. A „Seroquel” (kvetiapin) hosszú távú hatékonysága és biztonságossága (absztrakt). Schizophr Res 1997; 24: 196.
7. Goldstein JM. A skizofrénia (poszter) szenvedő betegek ellenséges hatását befolyásoló betegek. A Boca Raton, az FL új klinikai értékelő egységének 38. éves találkozóján mutatkozott be: 1998. június 10–13.
8. Sacchetti et al. A XXIV. Collegium Internationale Neuro-Psychopharmacologicum, Párizs, Franciaország, 2004. június 20–24.
9. Smith MA, McCoy R, Hamer J, Goldstein J. Paylot tanulmányozza a Seroqul optimális titrálását. Az Amerikai Pszichiátriai Szövetség éves találkozóján bemutatott. Május 17–22. 2003. San Francisco. CA
10. Small és mtsai. Bemutatták a 15. Európai Neuropszichofarmakológiai Kongresszuson, Barcelona, ​​Spanyolország, 2002. október 5-9.
11. Nagy J. A kvetiapin napi 1600 mg-ig terjedő hatékonysága: Rövid távú eredmények 14 hónapos követéssel. Az Európai Neuropszichofarmakológiai Főiskola 18. kongresszusa. Prágában. Cseh. Köztársaság. 2003. szeptember 20-24.

A gyógyszer-antipszichotikus aminazin alkalmazására vonatkozó utasítások

Az aminazin (szinonimák: klórpromazin, torazin, largaktil, megaphen) a pszichiátria területén széles körben alkalmazott gyógyszer, amely a neuroleptikumok csoportjába tartozik, amely antiemetikus, neuroleptikus, antihisztamin és hipotermikus hatásokkal rendelkezik.

Hatóanyag: klórpromazin (klórpromazin)

Kiadási forma: dragee; injekciós oldat; bevont tabletták

Farmakológiai hatások

Az aminazint enyhe, tipikus antipszichotikus gyógyszerként osztályozzák, és a múltban gyakran akut és krónikus pszichózis kezelésére használták, beleértve a skizofrénia és a bipoláris zavar mániás fázisát, valamint az amfetamin által okozott pszichózist. Az enyhe expozíciós neuroleptikumoknak több antikolinerg mellékhatása van, mint például a szájszárazság, a szedáció és a székrekedés, és az extrapiramidális mellékhatások is alacsonyabbak, míg az erősebb osztályú neuroleptikumok, mint például a haloperidol, fordított hatásúak.

Az aminazin-recepteket is használják porfiria esetében, valamint a tetanusz-terápia kezelésének részeként is. Még mindig ajánlott a súlyos szorongás és a pszichotikus agresszió rövid távú kezelésére. A klorpromazin használatát okozó következő tünetek a következők: tartós és súlyos csuklás, korlátlan hányinger és gag reflex, anesztézia kondicionálás és egyéb felhasználások. Ezen túlmenően az AIDS-ben szenvedő betegek klinikai képe a klórpromazin alacsony dózisával hatékonyan eliminálódik.

Az aminazint néha a rendeltetésszerűen használják súlyos migrén kezelésében, ami általában a palliatív terápia része, ahol kis adagokban alkalmazzák. Ezen túlmenően, a gyógyszer kis adagjai hatékonyan csökkentik az émelygés tüneteit az intenzív rákellenes terápiában részesülő opioid betegeknél.

Az aminazin a leghatékonyabb gyógyszer a protozoalis cerebrális patológiák ellen. Az ezen a területen végzett számos vizsgálat a következő következtetésekhez vezetett: a klorpromazin a legjobb terápiás hatással rendelkezik a nem gleria-fouler ellen mind in vitro, mind in vivo. Így az aminazin hasznosabb terápiás szer lehet primer amoebikus meningoencephalitis kezelésében, mint az amfotericin B.

Németországban a klórpromazin még mindig jelzi az álmatlanságot, a súlyos viszketést és a hatékony szedációt a címkéken. A kábítószert orvosi felügyelet mellett is alkalmazzák a heroin visszavonásakor.

Az aminazin farmakodinamikája

Az aminazin a D2-dopamin receptorok nagyon hasonló antagonistája és hasonló, mint például a D3 és a D5. Ellentétben a legtöbb más, ebbe az osztályba tartozó gyógyszerbe, nagy affinitással rendelkezik a D1-struktúrákkal szemben. Ezeknek a receptoroknak a blokkolása csökkenti a neurotranszmitter kötődését az előtérben, ami számos különböző hatáshoz vezet. Az aminazin hatására a dopamin nem képes kötődni a receptorhoz, ami a visszacsatolás jelenségét okozza - a dopaminerg neuronok reflex stimulációja több dopamin felszabadulása esetén. Így a gyógyszer első adagja után a betegek dopaminerg idegrendszeri aktivitás hatására növekednek. Néhány perccel a gyógyszer használata után a dopamin termelése jelentősen csökken, ami egyidejűleg elnyomja a dopamin termelését. Ebben az időszakban a neurális aktivitás jelentősen csökken.

Ezen túlmenően a klórpromazin antagonistaként működik különböző posztinaptikus receptorokon:

  • a D1, D2, D3 és D4 altípusok dopamin receptorai, amelyek a termelékeny és nem termékeny tünetek fokozott antipszichotikus tulajdonságaihoz vezetnek. Ezenkívül a mesolimbikus rendszer dopaminhiánya meghatározza az antipszichotikus hatást, míg a nigrostriatális rendszer blokádjában ez extrapiramidális rendellenességekhez vezet;
  • szerotonin receptorok 5-HT-1 és 5-HT-2, kifejezetten szorongásgátló és agresszív hatásúak, valamint az extrapiramidális mellékhatások gyengülése, de ez a hatás súlygyarapodáshoz és ejakulációs zavarhoz vezet;
  • hisztamin receptorok - H-1 receptorok, amelyek a szedációt, antiemetikus hatást, szédülést, súlygyarapodást jelentik;
  • az α1 és α2 adrenerg receptorok esetében - szimpatolitikus tulajdonságok, a vérnyomás csökkentése, reflex tachycardia, szédülés, szedáció, hipersaliváció és poliuria, valamint a szexuális diszfunkció. A pszeudoparkinsonizmus jelenségeit igen ritkán fejezik ki;
  • M1 és M2, muszkarin acetil-kolin receptorokon, amelyek antikolinerg tüneteket mutatnak, mint például szájszárazság, homályos látás, székrekedés, nehézség vagy képtelenség vizelethez, sinus tachycardia, elektrokardiográfiai változások és memóriaveszteség. Az antikolinerg hatások gyengíthetik az extrapiramidális mellékhatásokat.

Az aminazin teljes antipszichotikus hatékonysága azon alapul, hogy képes a dopamin receptorok blokkolására. Ez a következtetés a dopamin hipotézisén alapul, amely szerint a pszichopatológiai állapotok, mint például a skizofrénia és a bipoláris zavarok a dopamin túlzott aktivitásának eredménye. Emellett a pszichomotoros stimulánsok, mint a kokain, növelik a dopamin szintjét, ezáltal hozzájárulnak a pszichotikus tünetek megnyilvánulásához, ha felesleget vesznek.

A dopamin, a szerotonin, az adrenalin, a norepinefrin és az acetilkolin neurotranszmitterek hatására az aminazin-sorozat antipszichotikus szerei glutamaterg hatásokat is okozhatnak. Ez a mechanizmus magában foglalja az aminazin közvetlen hatását a központi idegrendszer glutamát receptoraira.

Az aminazin további hatása a gyógyszer H1 receptorok elleni antagonizmusának köszönhető, amely antiallergiás hatásokat vált ki, a gyomornedv termelését elnyomó H2 receptorokat és néhány 5-HT receptorot - különböző antiallergiás és gasztrointesztinális hatásokat.

A klinikai tünetek változása alapján a klorpromazin-kezelés hatékonyságának fő mutatójaként az orvosnak értékelnie kell a gyógyszerrel való további kezelés szükségességét. A klorpromazin törlését nem szabad hirtelen végezni, a súlyos megvonási szindróma miatt - rendszeres hosszú távú tünetek, mint például a izgatottság, álmatlanság, szorongás, gyomorfájdalom, szédülés, hányinger és hányás. Előnyösen az aminazin-dózist fokozatosan csökkenteni kell.

A klórpromazin mellékhatásai

Amint azt már említettük, az aminazin a mellékhatások meglehetősen széles választékával rendelkezik a szervezet számos szabályozási folyamatára gyakorolt ​​hatása miatt.

A mellékhatások nagyon gyakori:

  • az általános gátlás jelei,
  • fokozott álmosság
  • extrapiramidális tünetek,
  • súlygyarapodás
  • ortosztatikus hipotenzió
  • szájszárazság
  • székrekedés.

Az általános tendenciából eredő kedvezőtlen hatások:

  • EKG változások,
  • kapcsolódó dermatitis,
  • fényérzékenység,
  • urticaria,
  • makulopapuláris képződmények a bőrön és a külső nyálkahártyákon, t
  • petechiális vagy edemás reakció,
  • hyperprolactinemia,
  • a termoreguláció megsértése,
  • magas vércukorszint,
  • más hypothalamikus rendellenességek
  • homályos látás
  • zavartság,
  • mydriasis,
  • a vastagbél hipotenziója gyakori átállással az atón jelenségekre, t
  • figyelemre méltó izgalom és fokozott nyugtalanság - egyes esetekben
  • fájdalom az injekció beadásának helyén, esetleg tályog kialakulásával.

A mellékhatások ritkán fordulnak elő:

  • görcsök,
  • vizelet és vizelet visszatartás,
  • orr-torlódás
  • hányinger,
  • bélrendszeri elzáródás, gyakran paralytikus típusú,
  • aritmia,
  • bőr pigmentáció,
  • glükózuria,
  • hipoglikémiát.

Ritkán előforduló mellékhatások:

  • agranulocytosis,
  • hemolitikus anaemia,
  • aplasztikus anaemia,
  • hipertóniás válságok,
  • trombocitopénikus purpura,
  • exfoliatív dermatitis,
  • toxikus epidermális nekrolízis, t
  • szisztémás lupus erythematosus,
  • antidiuretikus hormon nem megfelelő szekréciója,
  • késleltetett vízkiválasztás a szervezetből - duzzanat, t
  • kolesztatikus sárgaság,
  • máj degeneratív léziók
  • rosszindulatú neuroleptikus szindróma, t
  • myasthenia gravis

Mellékhatások, amelyek gyakorisága nem kielégítően tanulmányozott:

  • leukopenia,
  • eosinophilia,
  • pancytopeniát
  • priapizmus,
  • szaruhártya zavarosodása,
  • légzési ritmus zavarai
  • kamrai tachycardia,
  • QT-megnyúlási idő,
  • pitvarfibrilláció,
  • hipertermia,
  • galaktorrea,
  • emlő növekedése mindkét nemnél
  • hamis pozitív terhességi tesztek
  • allergiás reakció
  • az agy duzzanata
  • vizelet inkontinencia
  • vérzési rendellenességek,
  • rémálmok
  • a fehérjék rendellenes koncentrációja a cerebrospinalis folyadékban, t
  • hangulatzavar,
  • katatonikus támadások
  • szűk szögű glaukóma,
  • optikai neuropátia
  • pigment retinopátia,
  • amenorrhoea,
  • meddőség
  • késői diszkinézia.

Ellenjavallatok az aminazint használják

Az abszolút ellenjavallatok a következők:

  • hemodinamikai rendellenességek
  • CNS depresszió,
  • kóma,
  • kábítószer-mérgezés,
  • a csontvelő működésének elnyomása mind terápiás hatás, mind pedig a külső patológiák által, t
  • phaeochromocytoma,
  • májelégtelenség az akut fázisban.

Az aminazin alkalmazásának relatív ellenjavallatai:

  • epilepszia,
  • Parkinson-kór
  • myasthenia gravis
  • hypoparathyroidismus,
  • prosztata hipertrófia
  • nagyon ritkán a QT-intervallum meghosszabbítása provokálhatja a potenciálisan halálos ritmuszavarok kockázatát.

Használati jelzések

Kémiai és fiziológiai hatások tekintetében az aminazin egy tipikus antipszichotikus gyógyszercsoportból származó dopamin antagonista, amely további adrenerg, anti-szerotonerg, antikolinerg és antihisztaminerg tulajdonságokkal rendelkezik. A gyógyszert először 1951. december 11-én szintetizálták. Abban az időben ez volt az első olyan gyógyszer, amelyet egy specifikus antipszichotikus hatásra fejlesztettek ki, amely a fenotiazin csoportból származó gyógyszerek egy osztályának prototípusaként szolgált, beleértve számos további komponenst is. A klorpromazin bevezetését az orvosi gyakorlatba a 20. század közepén az egyetlen hatékony gyógyszer a pszichiátriai ellátás történetében, amely javítja a pszichiátriai klinikák betegeinek prognózisát.

Az aminazin hatással van a központi idegrendszer különböző receptoraira, és ez az ilyen széles terápiás hatásnak köszönhető. Ez meghatározza a mellékhatások széles körének ok-okozati összefüggését is: antikolinerg tulajdonságai székrekedést okoznak, és a hypotonia, antidopaminerg - extrapiramidális tüneteket okozhat, mint például az akathisia és a dystonia. Ezenkívül késői irreverzibilis diszkinézia is lehetséges.

A kloroterápia szerepel az Egészségügyi Világszervezet lényeges gyógyszereinek listájában, az egyik legfontosabb gyógyszerként az alapvető egészségügyi rendszerben.

Az aminazin - olyan gyógyszer, amelyet csak a pszichiátriai ellátás keretein belül használnak, más terápiás kezelésekben, a gyógyszer rendkívül ritka. Az aminazin tabletták, valamint egyéb adagolási formái nem kerülnek ki a számlálóra. Azok a betegségek fő nyilvántartása, amelyekben az aminazin egy első sorú gyógyszer:

  • hiányzó állapot a jellegzetes kóros tünetek hátterében,
  • a gyakori és rendszeres alkoholfogyasztás által okozott pszichózisok, t
  • a szorongásos zavarok korai szakaszainak fóbikus megnyilvánulásai, t
  • alvászavar, álmatlanság,
  • Meniere betegsége
  • terhes nőknél általános toxikózisú, nem korlátozott hányás, t
  • általános szorongás és izgatottság jelei.

A gyógyszer-antipszichotikus aminazin alkalmazására vonatkozó utasítások

Az aminazin (szinonimák: klórpromazin, torazin, largaktil, megaphen) a pszichiátria területén széles körben alkalmazott gyógyszer, amely a neuroleptikumok csoportjába tartozik, amely antiemetikus, neuroleptikus, antihisztamin és hipotermikus hatásokkal rendelkezik.

Hatóanyag: klórpromazin (klórpromazin)

Kiadási forma: dragee; injekciós oldat; bevont tabletták

Farmakológiai hatások

Az aminazint enyhe, tipikus antipszichotikus gyógyszerként osztályozzák, és a múltban gyakran akut és krónikus pszichózis kezelésére használták, beleértve a skizofrénia és a bipoláris zavar mániás fázisát, valamint az amfetamin által okozott pszichózist. Az enyhe expozíciós neuroleptikumoknak több antikolinerg mellékhatása van, mint például a szájszárazság, a szedáció és a székrekedés, és az extrapiramidális mellékhatások is alacsonyabbak, míg az erősebb osztályú neuroleptikumok, mint például a haloperidol, fordított hatásúak.

Az aminazin-recepteket is használják porfiria esetében, valamint a tetanusz-terápia kezelésének részeként is. Még mindig ajánlott a súlyos szorongás és a pszichotikus agresszió rövid távú kezelésére. A klorpromazin használatát okozó következő tünetek a következők: tartós és súlyos csuklás, korlátlan hányinger és gag reflex, anesztézia kondicionálás és egyéb felhasználások. Ezen túlmenően az AIDS-ben szenvedő betegek klinikai képe a klórpromazin alacsony dózisával hatékonyan eliminálódik.

Az aminazint néha a rendeltetésszerűen használják súlyos migrén kezelésében, ami általában a palliatív terápia része, ahol kis adagokban alkalmazzák. Ezen túlmenően, a gyógyszer kis adagjai hatékonyan csökkentik az émelygés tüneteit az intenzív rákellenes terápiában részesülő opioid betegeknél.

Az aminazin a leghatékonyabb gyógyszer a protozoalis cerebrális patológiák ellen. Az ezen a területen végzett számos vizsgálat a következő következtetésekhez vezetett: a klorpromazin a legjobb terápiás hatással rendelkezik a nem gleria-fouler ellen mind in vitro, mind in vivo. Így az aminazin hasznosabb terápiás szer lehet primer amoebikus meningoencephalitis kezelésében, mint az amfotericin B.

Németországban a klórpromazin még mindig jelzi az álmatlanságot, a súlyos viszketést és a hatékony szedációt a címkéken. A kábítószert orvosi felügyelet mellett is alkalmazzák a heroin visszavonásakor.

Az aminazin farmakodinamikája

Az aminazin a D2-dopamin receptorok nagyon hasonló antagonistája és hasonló, mint például a D3 és a D5. Ellentétben a legtöbb más, ebbe az osztályba tartozó gyógyszerbe, nagy affinitással rendelkezik a D1-struktúrákkal szemben. Ezeknek a receptoroknak a blokkolása csökkenti a neurotranszmitter kötődését az előtérben, ami számos különböző hatáshoz vezet. Az aminazin hatására a dopamin nem képes kötődni a receptorhoz, ami a visszacsatolás jelenségét okozza - a dopaminerg neuronok reflex stimulációja több dopamin felszabadulása esetén. Így a gyógyszer első adagja után a betegek dopaminerg idegrendszeri aktivitás hatására növekednek. Néhány perccel a gyógyszer használata után a dopamin termelése jelentősen csökken, ami egyidejűleg elnyomja a dopamin termelését. Ebben az időszakban a neurális aktivitás jelentősen csökken.

Ezen túlmenően a klórpromazin antagonistaként működik különböző posztinaptikus receptorokon:

  • a D1, D2, D3 és D4 altípusok dopamin receptorai, amelyek a termelékeny és nem termékeny tünetek fokozott antipszichotikus tulajdonságaihoz vezetnek. Ezenkívül a mesolimbikus rendszer dopaminhiánya meghatározza az antipszichotikus hatást, míg a nigrostriatális rendszer blokádjában ez extrapiramidális rendellenességekhez vezet;
  • szerotonin receptorok 5-HT-1 és 5-HT-2, kifejezetten szorongásgátló és agresszív hatásúak, valamint az extrapiramidális mellékhatások gyengülése, de ez a hatás súlygyarapodáshoz és ejakulációs zavarhoz vezet;
  • hisztamin receptorok - H-1 receptorok, amelyek a szedációt, antiemetikus hatást, szédülést, súlygyarapodást jelentik;
  • az α1 és α2 adrenerg receptorok esetében - szimpatolitikus tulajdonságok, a vérnyomás csökkentése, reflex tachycardia, szédülés, szedáció, hipersaliváció és poliuria, valamint a szexuális diszfunkció. A pszeudoparkinsonizmus jelenségeit igen ritkán fejezik ki;
  • M1 és M2, muszkarin acetil-kolin receptorokon, amelyek antikolinerg tüneteket mutatnak, mint például szájszárazság, homályos látás, székrekedés, nehézség vagy képtelenség vizelethez, sinus tachycardia, elektrokardiográfiai változások és memóriaveszteség. Az antikolinerg hatások gyengíthetik az extrapiramidális mellékhatásokat.

Az aminazin teljes antipszichotikus hatékonysága azon alapul, hogy képes a dopamin receptorok blokkolására. Ez a következtetés a dopamin hipotézisén alapul, amely szerint a pszichopatológiai állapotok, mint például a skizofrénia és a bipoláris zavarok a dopamin túlzott aktivitásának eredménye. Emellett a pszichomotoros stimulánsok, mint a kokain, növelik a dopamin szintjét, ezáltal hozzájárulnak a pszichotikus tünetek megnyilvánulásához, ha felesleget vesznek.

A dopamin, a szerotonin, az adrenalin, a norepinefrin és az acetilkolin neurotranszmitterek hatására az aminazin-sorozat antipszichotikus szerei glutamaterg hatásokat is okozhatnak. Ez a mechanizmus magában foglalja az aminazin közvetlen hatását a központi idegrendszer glutamát receptoraira.

Az aminazin további hatása a gyógyszer H1 receptorok elleni antagonizmusának köszönhető, amely antiallergiás hatásokat vált ki, a gyomornedv termelését elnyomó H2 receptorokat és néhány 5-HT receptorot - különböző antiallergiás és gasztrointesztinális hatásokat.

A klinikai tünetek változása alapján a klorpromazin-kezelés hatékonyságának fő mutatójaként az orvosnak értékelnie kell a gyógyszerrel való további kezelés szükségességét. A klorpromazin törlését nem szabad hirtelen végezni, a súlyos megvonási szindróma miatt - rendszeres hosszú távú tünetek, mint például a izgatottság, álmatlanság, szorongás, gyomorfájdalom, szédülés, hányinger és hányás. Előnyösen az aminazin-dózist fokozatosan csökkenteni kell.

A klórpromazin mellékhatásai

Amint azt már említettük, az aminazin a mellékhatások meglehetősen széles választékával rendelkezik a szervezet számos szabályozási folyamatára gyakorolt ​​hatása miatt.

A mellékhatások nagyon gyakori:

  • az általános gátlás jelei,
  • fokozott álmosság
  • extrapiramidális tünetek,
  • súlygyarapodás
  • ortosztatikus hipotenzió
  • szájszárazság
  • székrekedés.

Az általános tendenciából eredő kedvezőtlen hatások:

  • EKG változások,
  • kapcsolódó dermatitis,
  • fényérzékenység,
  • urticaria,
  • makulopapuláris képződmények a bőrön és a külső nyálkahártyákon, t
  • petechiális vagy edemás reakció,
  • hyperprolactinemia,
  • a termoreguláció megsértése,
  • magas vércukorszint,
  • más hypothalamikus rendellenességek
  • homályos látás
  • zavartság,
  • mydriasis,
  • a vastagbél hipotenziója gyakori átállással az atón jelenségekre, t
  • figyelemre méltó izgalom és fokozott nyugtalanság - egyes esetekben
  • fájdalom az injekció beadásának helyén, esetleg tályog kialakulásával.

A mellékhatások ritkán fordulnak elő:

  • görcsök,
  • vizelet és vizelet visszatartás,
  • orr-torlódás
  • hányinger,
  • bélrendszeri elzáródás, gyakran paralytikus típusú,
  • aritmia,
  • bőr pigmentáció,
  • glükózuria,
  • hipoglikémiát.

Ritkán előforduló mellékhatások:

  • agranulocytosis,
  • hemolitikus anaemia,
  • aplasztikus anaemia,
  • hipertóniás válságok,
  • trombocitopénikus purpura,
  • exfoliatív dermatitis,
  • toxikus epidermális nekrolízis, t
  • szisztémás lupus erythematosus,
  • antidiuretikus hormon nem megfelelő szekréciója,
  • késleltetett vízkiválasztás a szervezetből - duzzanat, t
  • kolesztatikus sárgaság,
  • máj degeneratív léziók
  • rosszindulatú neuroleptikus szindróma, t
  • myasthenia gravis

Mellékhatások, amelyek gyakorisága nem kielégítően tanulmányozott:

  • leukopenia,
  • eosinophilia,
  • pancytopeniát
  • priapizmus,
  • szaruhártya zavarosodása,
  • légzési ritmus zavarai
  • kamrai tachycardia,
  • QT-megnyúlási idő,
  • pitvarfibrilláció,
  • hipertermia,
  • galaktorrea,
  • emlő növekedése mindkét nemnél
  • hamis pozitív terhességi tesztek
  • allergiás reakció
  • az agy duzzanata
  • vizelet inkontinencia
  • vérzési rendellenességek,
  • rémálmok
  • a fehérjék rendellenes koncentrációja a cerebrospinalis folyadékban, t
  • hangulatzavar,
  • katatonikus támadások
  • szűk szögű glaukóma,
  • optikai neuropátia
  • pigment retinopátia,
  • amenorrhoea,
  • meddőség
  • késői diszkinézia.

Ellenjavallatok az aminazint használják

Az abszolút ellenjavallatok a következők:

  • hemodinamikai rendellenességek
  • CNS depresszió,
  • kóma,
  • kábítószer-mérgezés,
  • a csontvelő működésének elnyomása mind terápiás hatás, mind pedig a külső patológiák által, t
  • phaeochromocytoma,
  • májelégtelenség az akut fázisban.

Az aminazin alkalmazásának relatív ellenjavallatai:

  • epilepszia,
  • Parkinson-kór
  • myasthenia gravis
  • hypoparathyroidismus,
  • prosztata hipertrófia
  • nagyon ritkán a QT-intervallum meghosszabbítása provokálhatja a potenciálisan halálos ritmuszavarok kockázatát.

Használati jelzések

Kémiai és fiziológiai hatások tekintetében az aminazin egy tipikus antipszichotikus gyógyszercsoportból származó dopamin antagonista, amely további adrenerg, anti-szerotonerg, antikolinerg és antihisztaminerg tulajdonságokkal rendelkezik. A gyógyszert először 1951. december 11-én szintetizálták. Abban az időben ez volt az első olyan gyógyszer, amelyet egy specifikus antipszichotikus hatásra fejlesztettek ki, amely a fenotiazin csoportból származó gyógyszerek egy osztályának prototípusaként szolgált, beleértve számos további komponenst is. A klorpromazin bevezetését az orvosi gyakorlatba a 20. század közepén az egyetlen hatékony gyógyszer a pszichiátriai ellátás történetében, amely javítja a pszichiátriai klinikák betegeinek prognózisát.

Az aminazin hatással van a központi idegrendszer különböző receptoraira, és ez az ilyen széles terápiás hatásnak köszönhető. Ez meghatározza a mellékhatások széles körének ok-okozati összefüggését is: antikolinerg tulajdonságai székrekedést okoznak, és a hypotonia, antidopaminerg - extrapiramidális tüneteket okozhat, mint például az akathisia és a dystonia. Ezenkívül késői irreverzibilis diszkinézia is lehetséges.

A kloroterápia szerepel az Egészségügyi Világszervezet lényeges gyógyszereinek listájában, az egyik legfontosabb gyógyszerként az alapvető egészségügyi rendszerben.

Az aminazin - olyan gyógyszer, amelyet csak a pszichiátriai ellátás keretein belül használnak, más terápiás kezelésekben, a gyógyszer rendkívül ritka. Az aminazin tabletták, valamint egyéb adagolási formái nem kerülnek ki a számlálóra. Azok a betegségek fő nyilvántartása, amelyekben az aminazin egy első sorú gyógyszer:

  • hiányzó állapot a jellegzetes kóros tünetek hátterében,
  • a gyakori és rendszeres alkoholfogyasztás által okozott pszichózisok, t
  • a szorongásos zavarok korai szakaszainak fóbikus megnyilvánulásai, t
  • alvászavar, álmatlanság,
  • Meniere betegsége
  • terhes nőknél általános toxikózisú, nem korlátozott hányás, t
  • általános szorongás és izgatottság jelei.

Moszkvai Pszichiátriai Kutatóintézet, Roszdrav normák a skizofrénia kezelésére

Az oroszországi használatra engedélyezett neuroleptikumok a következő csoportokba tartoznak:

Fenotiazinok és más triciklusos származékok: t

Alifás (alimemazin, promazin, klórpromazin)

Piperidin (peritsiazin, pipotiazin, tioridazin)

Piperazin (perfenazin, proklorperazin, tioproperazin, trifluorazin, flufenazin)

Tioxantén (zuclopentixol, flupentiksol, klórprotixen)

Butirofenonok (benperidol, haloperidol, droperidol).

Helyettesített benzamidok (amiszulprid, szulpirid, sultoprid, tiaprid)

Dibenzodiazepin-származékok (kvetiapin, klozapin, olanzapin)

Benzizoxazol-származékok (risperidon)

Benzizotiazolil-piperazin-származékok (ziprazidon)

Indolszármazékok (dikarbin, sertindol).

Az alifás fenotiazinok erős adrenolitikus és antikolinerg hatással rendelkeznek, amely klinikailag kifejezett nyugtató hatással és enyhe hatással van az extrapiramidális rendszerre. A piperazin-fenotiazinok és a butirofenonok gyenge adrenolitikus és kolinolitikus, de erős dopamin-blokkoló tulajdonságokkal rendelkeznek, azaz a legjelentősebb globális antipszichotikus hatás és jelentős extrapiramidális és neuroendokrin mellékhatások. A piperidin-fenotiazinok, a tioxantének és a benzamidok közbenső helyzetben vannak, és túlnyomórészt mérsékelt antipszichotikus hatásuk van, és mérsékelten vagy enyhén kifejezett extrapiramidális és neuroendokrin mellékhatásai vannak. Egy külön csoportba tartoznak az atipikus antipszichotikumok (amiszulpridek, kvetiapin, klozapin, olanzapin, risperidon, ziprazidon, aripiprazol), amelyek meglehetősen kifejezett általános antipszichotikus hatásúak, valamint az extrapiramidális és neuroendokrin mellékhatások.

Az antipszichotikumok klinikai aktivitásának spektrumában számos kulcsfontosságú paramétert különböztetünk meg:

globális antipszichotikus (intenzív) hatás - a gyógyszer képessége, hogy egyenletesen csökkentsék a pszichózis különböző megnyilvánulásait és megakadályozzák a betegség előrehaladását;

a hallucinációs-téveszmés vagy mániás izgalom gyors ödémájához szükséges elsődleges nyugtató (lassító) cselekvés a központi idegrendszerre gyakorolt ​​globális deprivációs hatással jár, beleértve a bradipszichizmus tüneteit, a figyelem romlását, az éberség (ébrenlét) csökkenését és a hipnotikus hatást;

a szelektív (szelektív) antipszichotikus hatás a betegség egyéni cél tüneteihez kötődik, például a téveszmékre, hallucinációkra, a vágyak elzáródására, a meggátolt gondolkodásra vagy viselkedésre; általában globális antipszichotikus hatás után alakul ki;

az antipszichotikus hatás aktiválása (disinhibáló, diszhibitív és anti-ateista) - elsősorban negatív (hiányos) tünetekkel rendelkező skizofrén betegeknél fordul elő;

a kognitropikus hatás akkor jelenik meg, amikor atipikus antipszichotikákat használnak a magasabb kortikális funkciók javítására (memória, figyelem, tevékenység, kommunikációs és egyéb kognitív folyamatok);

depressogén hatás - bizonyos, túlnyomórészt nyugtató antipszichotikumok tartós használatú képessége specifikus (gátolt) depresszió kialakulására. Egyes gyógyszerek (például a risperidon, a kvetiapin, a ziprazidon, a tioridazin, a flupentixol, a szulpirid stb.) Bizonyos szkizofrén betegeknél képesek a másodlagos depressziós tünetek csökkentésére.

neurológiai (extrapiramidális) hatás - az agy extrapiramidális rendszerére gyakorolt ​​hatással összefüggésben, és neurológiai rendellenességek - akut (paroxiszmális) és krónikus (szinte irreverzibilis) következménye; az atipikus antipszichotikumokban a neurológiai hatások minimálisak;

szomatotróp hatás - elsősorban a gyógyszer adrenolitikus és antikolinerg tulajdonságainak súlyossága miatt. A neurovegetatív és endokrin mellékhatásokban, pl. hipotenzív reakciók és hyperprolactinemia.

A neuroleptikum kiválasztásakor az első két paraméter aránya a legnagyobb értékű, azaz globális antipszichotikus és elsődleges nyugtató hatások, amelyek alapján:

1) nyugtató antipszichotikumok (levomepromazin, klórpromazin, promazin, klórprotoxén, alimemazin, peritsiazin, stb.) Csoportja, amelyek az adagtól függetlenül azonnal lassulást okoznak;

2) hatásos, globális antipszichotikus hatású vagy intenzív antipszichotikumok (haloperidol, zuclopentxyxole, pipotiazin, tioproperazin, trifluoperazin, flufenazin) gyógyszerek, amelyek kis dózisokban alkalmazva aktiváló hatással rendelkeznek, és a pszichózis pszichózisának fokozódó pszichózisa, valamint a pszichotikus pszichózis fokozódik, dózis növelésével megnő a pszichózis pszichózisa és pszichózis pszichózisa. mániás tünetek tulajdonságai;

3) antipszichotikumok (szulpirid, karbidin, stb.) Fertőtlenítése, főként (nagy dózistartományban), diszhibáló, aktiváló hatással;

4) mert a különleges hatásmechanizmus és a spektrum pszichotróp hatást külön csoportot alkotnak atípusos antipszichotikumok (clozapin, olanzapin, riszperidon, kvetiapin, amiszulprid, ziprasidon, szertindol et al.), Amely, miután a különálló antipszichotikus hatást, nem okoz vagy indukál dózisfüggő extrapiramidális tünetek, a skizofréniában szenvedő betegek negatív és kognitív károsodásának javítására.

Az antipszichotikumok kinevezésére differenciált megközelítést alkalmaznak, figyelembe véve a klinikai képet, az egyéni toleranciát és a gyógyszer pszichofarmakológiai hatásának és mellékhatásainak spektrumát.

Az antipszichotikumok dózisait egyedileg választjuk ki. Sürgős jelzések (pl. Akut pszichózis vagy súlyos agitáció) hiányában az adagot általában fokozatosan növelik, amíg terápiás eredményt nem érnek el. Kezdetben egy kis vizsgálati dózist adunk be (például 25-50 mg klórpromazin), allergiás vagy egyéb reakciók hiányában 2 órán keresztül (láz, akut diszkinézia), az adagot fokozatosan növelik.

Amikor egy antipszichotikumot egy másikval cserélünk, az alábbi, közelítő ekvivalenseket kell figyelembe venni az orális dózisok (ún. Aminazin-ekvivalensek) (lásd 1. táblázat).

1. táblázat. Az antipszichotikumok pszichotróp aktivitásának spektruma, dózisai és klórpromazin (aminazin) ekvivalensei.

A HOSZKÓRÁBAN HASZNÁLT NAPI ADATOK (mg)

Ezen Túlmenően, A Depresszió