Farmakológiai csoport - Antidepresszánsok

Az alcsoportok előkészítése kizárt. engedélyezéséhez

leírás

A depressziót kifejezetten enyhítő gyógyszerek megjelentek az 1950-es évek végén. 1957-ben felfedezték az iproniazidot, amely a MAO inhibitorok antidepresszáns csoportjának és imipraminnak őse lett, amelynek alapján triciklikus antidepresszánsokat kaptak.

A depresszív állapotokban a modern fogalmak szerint a szerotonerg és noradrenerg szinaptikus transzmisszió csökkenése figyelhető meg. Ezért az antidepresszánsok hatásmechanizmusának fontos kapcsolata a szerotonin és a norepinefrin felhalmozódása az agyban. A MAO-inhibitorok blokkolják a monoamin-oxidázt, egy olyan enzimet, amely oxidatív dezaminálást és monoaminok inaktiválását okozza. Jelenleg a MAO két formája ismert - A és B típus, amelyek a hatásuknak kitett szubsztrátokban különböznek. Az A típusú MAO elsősorban a norepinefrin, az adrenalin, a dopamin, a szerotonin, a tiramin és a fenil-etil-amin és néhány más amin deaminációját okozza. A gátlás versenyképes és nem versenyképes, reverzibilis és visszafordíthatatlan. Megfigyelhető a szubsztrát specifitása: a különféle monoaminok dezaminálására gyakorolt ​​domináns hatás. Mindez jelentősen befolyásolja a különböző MAO inhibitorok farmakológiai és terápiás tulajdonságait. Tehát az iproniazid, a nialamid, a fenelzin, a tranilcipromin visszafordíthatatlanul blokkolja az A típusú MAO-t, és a pirlindol, tetrindol, metralindol, epromemid, moklobemid stb. Szelektív és reverzibilis hatást gyakorol rá.

A triciklikus antidepresszánsokat a jellemző triciklusos szerkezet miatt hívják. A hatásmechanizmusa a neurotranszmitter monoaminok újrafelvételének gátlásával jár együtt preszinaptikus idegvégződésekkel, ami a mediátorok felhalmozódását eredményezi a szinaptikus áttörés és a szinaptikus átvitel aktiválása során. A triciklikus antidepresszánsok általában csökkentik a különböző neurotranszmitter aminok (norepinefrin, szerotonin, dopamin) felvételét. Nemrégiben antidepresszánsokat hoztak létre, amelyek főként (szelektíven) blokkolják a szerotonin visszavételét (fluoxetin, sertralin, paroxetin, citalopram, escitalopram stb.).

Az úgynevezett "atipikus" antidepresszánsok is különböznek a "tipikus" szerkezettől és a hatásmechanizmustól. Két- és négy ciklusú szerkezeti készítmények mutatkoztak, amelyekben a neurotranszmitterek lefoglalására vagy a MAO (mianserin, stb.) Aktivitására nincs kifejezett hatás.

Az antidepresszánsok közös tulajdonsága a timoleptikus hatás, vagyis a beteg affektív szférájára gyakorolt ​​pozitív hatása, amely a hangulat és az általános mentális állapot javulásával jár. A különböző antidepresszánsok azonban eltérnek a farmakológiai tulajdonságok mennyiségétől. Így az imipramin és néhány más antidepresszáns esetében a timoleptikus hatás kombinálódik a stimuláló hatással, míg az amitriptilin, pipofezin, fluacyzin, klomipramin, trimipramin, doxepin esetében a nyugtató komponens kifejezettebb. A Maprotilin antidepresszáns hatását anxiolitikus és nyugtató hatással kombinálják. A MAO inhibitorok (nialamid, epromemid) stimuláló tulajdonságokkal rendelkeznek. A depresszió tüneteit eltávolító pirlindol nootróp aktivitást mutat, javítja a központi idegrendszer „kognitív” („kognitív”) funkcióit.

Az antidepresszánsokat nemcsak pszichiátriai gyakorlatban, hanem számos neuro-vegetatív és szomatikus betegség, krónikus fájdalom szindrómák stb.

Az antidepresszánsok terápiás hatása mind orálisan, mind parenterálisan fokozatosan alakul ki, és általában a kezelés megkezdése után 3-10 nap múlva jelentkezik. Ez azzal magyarázható, hogy az antidepresszáns hatás kialakulása a neurotranszmitterek felhalmozódásával jár az idegvégződések régiójában, és lassan kialakuló adaptív változások a neurotranszmitter áramkörében és az agy receptorok érzékenységében.

antidepresszánsok

Az antidepresszánsok 1 a depresszió kezelésére használt anyagok. A következő csoportok képviselhetik őket (11.1. Ábra). I. A monoaminok neuronális rohamának gátlása

1. Nem szelektív hatások, amelyek gátolják a szerotonin és a norepinefrin neuronális felvételét

2. Szelektív cselekvés

A. A szerotonin fluoxetin neuronális rohamának blokkolása

B. A norepinefrin neuronális rohamának blokkolása Maprotilin

II. Monoamin-oxidáz inhibitorok (mao)

1. Nem szelektív hatás (MAO-A és MAO-B inhibitorok) Nialamid Transamin

2. Szelektív hatás (MAO-A inhibitorok) Moclobemid

Az első csoportba tartozó, triciklikus antidepresszánsok (lásd a szerkezetet) gyógyszereit széles körben alkalmazzák az orvosi gyakorlatban. Ezek antidepresszánsok, amelyek nem szelektív hatásúak, és gátolják a szerotonin és a noradrenalin fordított neuronális befogását. Az egyik képviselőjük az imizin (imipramin, melipramin, tofranil). Jelentős antidepresszáns tulajdonságokkal rendelkezik, amelyek gyengén nyugtató hatásúak. Ugyanakkor bizonyos körülmények között egy pszichostimuláló komponenst is észlelnek (néha némi agitáció, eufória, és lehet álmatlanság; 11.2. Ábra).

A hatásmechanizmus tekintetében az imizina számos feltételezést fejtett ki. Az egyik leginkább elfogadott hipotézis az antidepresszáns hatását mutatja a norepinefrin és a szerotonin 1 neuronális felvételének gátlására. Ez azt eredményezi, hogy a mediátorok nagy koncentrációi felhalmozódnak a receptor területen, és hatásuk megnő. Az imizin antidepresszáns hatásának egyik fontos mechanizmusa különösen a szerotonin limbikus rendszerre gyakorolt ​​gátló hatásának (az amygdala) fokozása.

A gyógyszer blokkolja a presinaptikus α-t is2-adrenoreceptorok (ami növeli a norepinefrin felszabadulását), szerotonin (5HT)Az 1A-1Dés hisztamin receptorok.

A központi hatás mellett az imizin bizonyos perifériás m-antikolinerg szerekkel (atropinszerű), α-val rendelkezik.1-adreno-blokkoló, papaverinszerű és egyértelmű antihisztamin hatások.

A gyomor-bél traktusból az imizin jól felszívódott. Nagy mértékben metabolizálódik a májban. Az egyik metabolitja - a dezmetil-imipramin (desipramin) - kifejezetten depresszióellenes aktivitást mutat, és az orvosi gyakorlatban használják. Metabolitok, konjugátumok formájában és változatlan formában választódik ki, elsősorban a vesék által (40% - az első napon), részben a belek.

Depresszióval rendelkező imizina alkalmazása esetén a terápiás hatás 2-3 hét múlva következik be. A mellékhatást leggyakrabban az imizin atropin-szerű tulajdonságai (szájszárazság, elzáródási zavar, tachycardia, székrekedés, vizelési nehézség) okozják. A szív-érrendszer megsértése. A terápiás adagokban az imizin csökkentheti a vérnyomást. Működésének hátterében néha ortostatikus hipotenzió alakul ki. Nagy dózisokban tachycardia, aritmiák okozhatnak. Lehet, hogy nemkívánatos eltérések vannak a mentális aktivitás oldalától. Ez vagy túlzott szedáció, vagy fordítva, izgatottság, hallucinációk, álmatlanság. Az imizina szedése fejfájás, remegés, allergiás bőrreakciók, sárgaság, ritkán leukopenia és agranulocitózis lehet. A gyógyszer a súlygyarapodáshoz is hozzájárul.

Az imizin a glaukóma ellenjavallt, a prosztata hipertrófia okozta vizeletcsökkenés. Nem kombinálható a MAO válogatás nélküli gátlóival, mivel ez toxikus hatásokat eredményez. Ha ezeket a két antidepresszánsot szekvenciálisan írják elő, a MAO-gátló abbahagyása után legalább 1,5-2 hétnek kell lennie.

A klomipramin (anafranil) hasonló az imizinhez. A szerotonin újrafelvételére kifejezettebb hatás.

Az amitriptilin (triptizol) szerkezete hasonló az imizinnel. Az amitriptilin és az imizin farmakodinámiája és farmakokinetikája hasonló. Az antidepresszáns hatás mellett az amitriptilin kifejezett pszicho-nyugtató hatású. Nincs stimuláló hatása (lásd 11.1. Ábra). Ezenkívül meghaladja az imizint az m-antikolinerg és anti-hisztamin hatásokban. Az amitriptilin az egyik legaktívabb antidepresszáns. A terápiás hatása 10-14 nap alatt észlelhető.

Az azafen (pipofezinum) szintén triciklikus antidepresszáns. Mérsékelt antidepresszáns hatása van és nyugtató hatású. Pozitív irányban különbözik a fenti antidepresszánsoktól m-antikolinerg tulajdonságok hiányában. Azafen alkalmazása enyhe vagy közepes súlyosságú depresszióval. A gyógyszer jól tolerálható. A mellékhatásokat csak egyedi esetekben figyelték meg, így az azafen gyakran ajánlott idős betegeknél. Adja hozzá.

A megjelölt gyógyszerek szelektíven hatnak a szerotonin és a norepinefrin neuronális felvételére. Ezzel egyidejűleg szelektív akciójú gyógyszereket hoztak létre. Tehát a szintetizált vegyületek, amelyek főként a szerotonin neuronális rohamát elnyomják. Az egyik ilyen gyógyszer a fluoxetin (Prozac, Framex). Kémiai szerkezettel fenoxipropilaminból származik. Magas antidepresszáns hatása van, hasonló a triciklikus antidepresszánsokhoz. A hatás fokozatosan (1-4 héten belül) alakul ki. Ez különbözik a triciklikus antidepresszánsoktól, hogy gyakorlatilag nincs nyugtató hatása, és általában valamilyen pszichostimuláló hatást észlel, nincs vagy nagyon kevés m-holinoblokiruyuschy hatás, az adrenoreceptorokra nincs hatása. A fluoxetin alkalmazása során a hemodinamika stabil. A testtömeg nem nő. Ezenkívül a fluoxetin alacsony toxicitással rendelkezik.

Jól felszívódik a belsejében. Metabolizálódik a májban. Az egyik metabolitja, a norfluoxin, kifejezett antidepresszáns hatással rendelkezik. A fluoxetin t esetében1/2= 1-3 nap (norfluoksetin esetében 7-15 nap). A metabolitok és a változatlan gyógyszer kiválasztódik a vesék által.

A mellékhatások az étvágy, a hányinger, az idegesség, a fejfájás, az álmatlanság, a bőrkiütések megsértése. A fluoxetin nem alkalmazható nem szelektív MAO-gátlókkal, mivel az ún. „Szerotonin-szindróma” kialakulhat, ami a túlzott szerotonin-koncentrációk felhalmozódásához kapcsolódik. Ez izomrugalmasság, hipertermia és kardiovaszkuláris összeomlás, amely életveszélyes lehet. Ennek megfelelően a fluoxetin és a nem szelektív MAO-gátlók alkalmazása között legalább 2 hetes intervallum szükséges.

A fluoxetin nem befolyásolja az élelmiszer-összetevőkkel való kölcsönhatást (ellentétben a nem szelektív MAO inhibitorokkal).

A floxoxint széles körben alkalmazták az orvosi gyakorlatban a depressziós állapotok kezelésében.

A szerotonin neuronális rohamának szelektív inhibitorai az orvosi gyakorlatban számos új gyógyszert javasoltak - a setralint, a paroxetint stb. A paroxetin (paxil) a legnagyobb szelektivitással rendelkezik. In vitro kísérletekben kimutatták, hogy a paroxetin 320-szor erősebben gátolja a szerotonin újrafelvételt, mint a norepinefrin (setralin - 190-szer, fluoxetin - 20-szor). A paroxetin magas antidepresszáns és szorongásgátló (anti-szorongás) aktivitással rendelkezik. Enyhe m-antikolinerg hatása van.

Az enterális adagolással teljesen felszívódik. A gyógyszert naponta egyszer adagoljuk. A hatás 1-4 hét alatt alakul ki. A kezelés időtartamát hónapokban mérik, és a depresszió típusától függ. A paroxetin jól tolerálható. A mellékhatások ritkák. Hányinger, fejfájás, néha szárazság a szájban, álmosság, szédülés stb.

Szintetizáltak egy olyan gyógyszert is, amely szelektíven blokkolja a norepinefrin, maprotilin (ludiomil) neuronális felvételét. A farmakológiai tulajdonságokról és a felhasználásra utaló jelek hasonlóak az imizinához.

Lassan felszívódik az emésztőrendszerből. A májban biotranszformációnak van kitéve. A Maprotilin és metabolitjait elsősorban a vesék választják ki.

A desipramin túlnyomórészt a norepinefrin neuronális felvételére is hatással van. Mint már említettük, ez egy imizin metabolit. A cselekvés jellege hasonló az utóbbiéhoz. Kisebb mértékben nyugtató és m-antikolinerg hatásokat okoz.

A MAO-gátlók csoportjából származó antidepresszánsok szétválasztatlan és szelektív hatású gyógyszerekre oszlanak.

Jelenleg a viszonylag nagy toxicitás miatt viszonylag ritkán alkalmazzák a válogatás nélküli MAO inhibitorokat (amelyek befolyásolják a MAO-A és MAO-B). Az antidepresszánsok kiválasztásakor általában olyan gyógyszereket részesítenek előnyben, amelyek befolyásolják a monoaminok neuronális felvételét.

A nem szelektív MAO-gátlók gátolják a norepinefrin és a szerotonin oxidatív deaminációjának folyamatát, ami az agyban történő felhalmozódáshoz vezet.

jelentős mennyiségben. A legtöbb gyógyszer ebben a csoportban a MAO-t visszafordíthatatlanul blokkolja. Ebben a tekintetben a MAO helyreállításához újra kell szintetizálni, ami jelentős időt igényel (legfeljebb 2 hét). Maximális gátlása a MAO inhibitorok felszívódása után több órával jelentkezik. Az antidepresszáns hatás azonban 7-14 nap alatt alakul ki.

Az antidepresszáns hatás mellett a MAO-gátlókra jellemző a pszichostimuláló tulajdonságok (eufória, agitáció, álmatlanság, lásd 11.1. Ábra).

A MAO inhibitorok hatására a szimpatomimetikumok (fenamin, efedrin, tyramin), beleértve az élelmiszertermékekben lévő sajtoló hatását (például a sajt jelentős mennyiségű tyramin 1), erőteljesen megnövekszik. Ezek az anyagok hozzájárulnak az adrenerg végektől a norepinefrin felesleges mennyiségének felszabadulásához, amely a MAO gátlása következtében felhalmozódik benne. Amikor ez megtörténik, a magas vérnyomású válság 2.

A MAO gátlása gátló hatása alatt nemcsak a központi idegrendszerben, hanem a perifériás szövetekben is jelentkezik. Ezenkívül ezek a gyógyszerek nemcsak a MAO, hanem számos más enzimrendszer aktivitását is gátolják. Így a mikroszómás májenzimek elnyomása miatt a MAO-inhibitorok meghosszabbítják a nem-inhalációs anesztézia, az opioid fájdalomcsillapítók, az antiepileptikumok és számos más szer hatását.

A MAO-inhibitorok hipotenzív aktivitással rendelkeznek. Az anginával csökkentik a fájdalmat (nyilvánvalóan a szív reflexeinek központi részeinek blokkolásával). A MAO inhibitorok jól felszívódnak az emésztőrendszerből. Főként a vesén keresztül választódik ki. A MAO-gátlók viszonylag nagy toxicitással rendelkeznek. Ez főként a májhoz viszonyítva jelentkezik (súlyos hepatitist okozhat). Emellett izgatják a központi idegrendszert, ami az álmatlanság és bizonyos esetekben remegés és rohamok oka. Ezen anyagok alkalmazása ortosztatikus hipotenzióval járhat.

A MAO-gátlókkal kapcsolatos gyógyszerfüggőség nem alakul ki.

Számos hidrazin-származékot szintetizáltak MAO-gátlóként. Azonban jelenleg az orvosi gyakorlatban egyetlen hidrazin készítményt használnak, például nialamidot (niamid, nuredal). Ez az egyik legkevésbé hatékony ilyen típusú antidepresszáns. A májra és egyéb mellékhatásokra gyakorolt ​​mérgező hatása azonban kis mértékben kifejeződik.

A transzamin (tranilcipromin, Parnate) a kémiai vegyületek egy másik csoportja ("nem hidrazin"). Ez fenil-ciklopropil-amin, azaz szerkezete hasonló a fenil-alkil-aminokhoz (például fenamin). A transzamin egy erős, irreverzibilis MAO inhibitor. Ez a csoport egyik leghatékonyabb antidepresszánsa. Terápiás hatása valamivel gyorsabb, mint a legtöbb hidraziné (nialamidban - 12-14 napon belül, transzaminban - 2-7 napon belül).

A transzamin farmakodinamikája hasonló a többi MAO inhibitorhoz. Ehhez hozzá kell adni egy bizonyos szimpatomimetikus hatás jelenlétét.

A „nem hidrazin” vegyületekben a hepatotoxicitás kevésbé kifejezett, mint a hidrazin-csoport készítményekben.

Az utóbbi években figyelmet fordítottak olyan gyógyszerek, amelyek reverzibilisen gátolták a MAO-A-t. Ezek közé tartoznak a moklobemid (aurorix), a pirazidol stb. Ezek rövidebb hatásúak, mint az irreverzibilis MAO inhibitorok. Ezen túlmenően a használatuk csökkenti a hipertóniás válság valószínűségét az élelmiszerek által előidézett szimpatomimetikumok kölcsönhatásakor.

(például tyraminnal), amely a nem szelektív MAO inhibitorokra jellemző. A moklobemid benzamidszármazék.

A pirazidol egy tetraciklusos vegyület. Kémiai szerkezettel az indol-származékoknak tulajdonítható. A pirazidol antidepresszáns hatása a páciens állapotától függően nyugtatóval (szorongás, szorongás hátterében), vagy az elnyomás hatására stimulálja (az elnyomás hátterében). Az antidepresszív hatás mechanizmusát a MAO-A reverzibilis gátló hatása és a norepinefrin neuronális felvételének gátlására való képessége magyarázza. A pirazidol M-holinoblokiruyuschaya aktivitása nincs jelen. A gyógyszer jól tolerálható. A mellékhatások ritkák. Vegye ki a pirazidolt.

MAO inhibitorok

Használati utasítás:

A MAO inhibitorok a parkinsonizmus és a narkolepszia kezelésére alkalmazott antidepresszánsok.

A MAO inhibitorok farmakológiai hatása

A MAO inhibitorok farmakológiai tulajdonságai szerint nem szelektív, visszafordíthatatlan, reverzibilis, szelektív és visszafordíthatatlan, szelektív.

A nem szelektív, irreverzibilis MAO inhibitorok közel állnak az iproniazidokhoz kémiai szerkezetben, javítják a depresszióban szenvedő betegek általános állapotát, és csökkentik az angina támadásokat.

A reverzibilis szelektív MAO-gátlók antidepresszáns és pszicho-energikus hatásúak, aktívan gátolják a szerotonin és a norepinefrin deaminációját.

A visszafordíthatatlan szelektív MAO-inhibitorok anti-Parkinson-kór hatással vannak, részt vesznek a dopamin és a katecholaminok metabolizmusában.

Gyógyszerek listája MAO inhibitorok

A nem szelektív irreverzibilis MAO inhibitorok listája a következőket tartalmazza:

  • fenelzint;
  • iproniazid;
  • isocarboxazid;
  • nialamidot;
  • Tranilcypromin.

Az irreverzibilis szelektív MAO-gátlók közé tartozik a szelegilin.

A reverzibilis szelektív MAO inhibitorok listája a következőket tartalmazza:

  • Metralindol;
  • Pirlindol;
  • eprobemide;
  • moklobemid;
  • Béta-karbolin-származékok.

A MAO inhibitorok alkalmazására vonatkozó indikációk

A nem szelektív irreverzibilis MAO-inhibitorokat krónikus alkoholizmus és depresszió (neurotikus, involúciós és ciklotimikus), reverzibilis szelektív - különböző eredetű depressziós szindróma, melankolikus szindróma és astheno-dinamikus rendellenességek, és irreverzibilis szelektív - kezelésére írják elő a Parkinson-kór kezelésében.

Ellenjavallatok

A MAO reverzibilis szelektív inhibitorok fogadása ellenjavallt:

  • túlérzékenység;
  • A vesék és a máj akut gyulladásos betegségei;
  • Absztinencia-alkohol szindróma;
  • Terhesség és szoptatás.

A MAO reverzibilis szelektív gátlószerei nem születtek gyermekcipőben.

Nem szelektív irreverzibilis MAO-gátlók fogadása nem írható elő:

  • túlérzékenység;
  • Májelégtelenség;
  • Az agyi keringés megsértése;
  • Krónikus veseelégtelenség;
  • Krónikus szívelégtelenség.

A MAO-gátlók visszafordíthatatlan szelektív alkalmazása elfogadhatatlan:

  • Terhesség és szoptatás;
  • Más antidepresszánsok alkalmazása;
  • túlérzékenység;
  • Alapvető remegés;
  • Chorea Huntington.

Óvatosan a MAO-gátló irreverzibilis szelektív inhibitorokat írják elő:

  • Progresszív demencia;
  • Tardív diszkinézia;
  • Súlyos pszichózis;
  • A gyomor-bél traktus peptikus fekélye;
  • Prosztatikus hiperplázia;
  • Súlyos angina;
  • Szög-záró glaukóma;
  • Nagyszabású remegés;
  • tachycardia;
  • phaeochromocytoma;
  • Diffúz toxikus goiter.

Mellékhatások

A reverzibilis szelektív MAO-inhibitorok alkalmazása t

  • szorongás;
  • Szájszárazság;
  • fejfájás;
  • Álmatlanság.

A nem szelektív irreverzibilis MAO-gátlók alkalmazása:

  • diszpepszia;
  • A vérnyomás csökkentése;
  • szorongás;
  • álmatlanság;
  • fejfájás;
  • Szájszárazság;
  • Székrekedés.

Az irreverzibilis szelektív MAO-gátlók alkalmazása különböző testrendszerek szövődményeit okozhatja, nevezetesen:

  • Csökkent étvágy, a szájnyálkahártya szárazsága, fokozott transzamináz aktivitás, hányinger, hasmenés, székrekedés és dysphagia (emésztőrendszer);
  • Fokozott fáradtság, álmatlanság, szédülés, hallucinációk, fejfájás, szorongás, dyskinesia, motoros és mentális izgatottság, zavartság és pszichózis (idegrendszer);
  • Megnövekedett vérnyomás, ortosztatikus hipotenzió és aritmia (szív-érrendszer);
  • Diplopia és látásélesség (érzékszervek);
  • Nocturia, vizeletretenció és fájdalmas vizelés (húgyúti rendszer);
  • Légszomj, fényérzékenység, bőrkiütés és bronchospasmus (allergiás reakciók).

Emellett az irreverzibilis szelektív MAO-gátlók alkalmazása izzadást, hipoglikémiát és hajhullást okozhat.

Általános információk a gyógyszerről, tájékoztató jellegűek és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az önkezelés veszélyes az egészségre!

A jól ismert "Viagra" gyógyszert eredetileg az artériás hipertónia kezelésére fejlesztették ki.

Az Oxfordi Egyetem tudósai olyan tanulmányokat tartottak, amelyekben arra a következtetésre jutottak, hogy a vegetarianizmus káros lehet az emberi agyra, mivel tömegének csökkenéséhez vezet. Ezért a tudósok azt ajánlják, hogy ne zárják ki a halakat és a húst a táplálékukból.

Az ember gyomrája jól érzi magát az idegen tárgyakkal és orvosi beavatkozás nélkül. Ismert, hogy a gyomornedv akár az érméket is feloldhatja.

Azok az emberek, akik rendszeresen reggeliznek, kevésbé valószínű, hogy elhízottak.

Még ha egy személy szíve sem verte, még hosszú ideig is élhet, ahogy a norvég halász Jan Revsdal megmutatta. "Motorja" 4 órakor megállt, miután a halász eltűnt, és elaludt a hóban.

A fogorvosok viszonylag nemrég megjelentek. A XIX. Században a rossz fogak elszakadása a szokásos borbély volt.

Annak érdekében, hogy még a legrövidebb és legegyszerűbb szavakat is mondhassuk, 72 izmot fogunk használni.

Az élet során az átlagos ember két nagy nyálmedencét termel.

A szolárium rendszeres látogatásával 60% -kal nő a bőrrák kialakulásának esélye.

A balkezesek átlagos élettartama kevesebb, mint a jobbkezesek.

A szamárból való levonásnál nagyobb valószínűséggel törje meg a nyakát, mint a lóból való lehullás. Csak ne próbálja megcáfolni ezt az állítást.

Az amerikai tudósok egereken végzett kísérleteket, és arra a következtetésre jutottak, hogy a görögdinnye lé megakadályozza az érrendszeri érelmeszesedés kialakulását. Az egerek egy csoportja sima vizet ivott, a második görögdinnye levet. Ennek eredményeként a második csoport edényei mentesek a koleszterin plakkoktól.

Az emberi csontok négyszer erősebbek, mint a beton.

Mindenkinek nemcsak egyedi ujjlenyomata van, hanem nyelve is.

Az Egyesült Királyságban létezik olyan törvény, amely szerint a sebész megtagadhatja a beteg egy műveletét, ha dohányzik vagy túlsúlyos. Egy személynek lemondania kell a rossz szokásokról, és akkor talán nem lesz szüksége műtétre.

A lakosság jelentős része már régóta látta a látást. A helyzet tovább súlyosbodik a műszaki fejlődés fejlődésével, a számítógép fejlesztésével.

Antidepresszánsok. MAO inhibitorok

Az antidepresszánsok vagy a tymoanaleptikumok (tim + görög. Analepticos - erősítő, helyreállító) aktiválják a szinaptikus transzmissziót adren-, dopamin-, szerotonin-, kolin-, tyraminergichesky és más szinapszisokban a központi idegrendszerben. Ezt a lépést különböző módon hajtjuk végre: 1) irreverzibilis megsemmisítés, vagy 2) a mediátorokat lebontó enzim (A típusú és B típusú monoamin-oxidáz ideiglenes és reverzibilis blokkolása), amely utóbbi biztosítja a fenil-etil-amin és néhány más amin dezaminálását. 5) vannak olyan gyógyszerek is, amelyek nem befolyásolják a mediátorok újrafelvételét. Egyes antidepresszánsok ezért stimuláló tulajdonságokkal rendelkeznek, mások viszont nyugtató, szorongásmentes vagy nootróp tulajdonságokkal rendelkeznek. Az antidepresszánsok főbb csoportjainak leírását mutatjuk be.

Megfordíthatatlan MAO inhibitorok

1. Nialamid (Nialamidum). Szinonimák: Niamid, Novazid, Nuredal, Espril, Nyazin, stb. Az egyetlen ilyen típusú gyógyszer, amely megtartja értékét antidepresszánsként. Egyesek szerint az atipikus depresszióban hatékonyabb, mint a triciklikus antidepresszánsok. A pszichiátriai gyakorlatban a fő indikáció a különböző eredetű depresszió, a letargia, a fenntarthatóság, az apátia, a letargia kombinációja. Szomatikus gyógyászatban fájdalom, trigeminális neuralgia, angina pectoris kezelésére használják.

Az étkezés után 50-75 mg naponta két dózisban (reggel és délután) rendelhető. Szükség esetén a napi adagot 25-50 mg-tal fokozatosan növeljük, és 200-350 mg-ra (néha akár 800 mg-ra) emeljük. A terápiás hatás általában 1-2 hét után jelentkezik. A kezelés időtartama egyéni (1-6 hónap). Az adagot fokozatosan csökkenti.

Mellékhatások: dyspepsia, a szisztolés vérnyomás csökkenése, álmatlanság, szorongás, fejfájás, szájszárazság, székrekedés, ortosztatikus hipotenzió stb.

Ellenjavallatok a következőkre: máj- és vesefunkció, szívdekompenzáció, agyi keringési zavarok, izgatottsági állapot. Nem kombinálva triciklikus antidepresszánsokkal és más MAO inhibitorokkal - 2-3 hetes szünet szükséges. A kezelés során a "sajt" (tiramin) szindróma elkerülése érdekében ki kell zárni az élelmiszer sajtból, tejszínből, kávéból, sörből, borból és a vazokonstriktorokat tartalmazó füstölt termékekből. Nem kombinálható reserpinnel és roundinnal - talán éles izgalommal. Emlékeztetni kell arra, hogy a nialamid erősíti a barbiturátok, fájdalomcsillapítók, egyéb nyugtatók, helyi érzéstelenítők, vérnyomáscsökkentő gyógyszerek hatását.

Forma felszabadítás: tabletták (pirulák) 25 mg.

Reverzibilis MAO inhibitorok

1. Pyrazidol (Pyrazidolum). Szinonimák: Pirlindol, Pirlindolum, Pirlindole. Szelektíven és rövid ideig gátolja a MAO A-t. A felhasználás fő indikációi az endogén depresszió pszichomotoros retardációval, szorongás-depresszív és szorongás-téveszmés komponensekkel, mentális érzéstelenítéssel, hipokondriával és neurózisszerű tünetekkel. Kijelölt és az alkoholfogyasztás kezelésében, depresszióval és szorongással. A hatóanyagnak nootrop hatása van, ajánlott a demencia (Alzheimer-kór stb.) Kezelésében.

Az adagot orálisan, két adagban, napi 300-400 mg-os dózisban adják be. A kezelés naponta 50–75 mg-mal kezdődik, naponta 25-50 mg-mal fokozatosan növelve az adagot. A terápiás hatás 7-14 nap alatt érhető el. A hatás elérése után a kezelést 2–6 hétig folytatjuk, majd az adagot fokozatosan fenntartjuk (napi 25–100 mg), amely alatt a kezelés 1-2 hónapig tart. A neurotikus és reaktív depressziók esetében a gyógyszert kisebb dózisokban és rövidebb idő alatt alkalmazzák.

A mellékhatások viszonylag ritkák: kicsit szájszárazság, izzadás, kézremegés, tachycardia, hányinger, szédülés. Az adag csökkentésével általában áthaladnak. A "sajt" szindróma általában nem történik meg.

A használat ellenjavallatai: akut akut gyulladásos betegségek, vérképző betegségek. A gyógyszer nem kombinálódik más MAO-gátlókkal (legalább 2 hetes szünet); Az adrenalinra adott reakció fokozódhat.

Termékforma: 25 mg és 50 mg tabletta 50, 100, 500 és 1000 darab csomagolásban.

2. Tetrindole (Tetrindolum). A pirazidolhoz, valamint az utóbbihoz közel, rövid ideig gátolja a MAO A-t.

Az adagot orálisan, két adagban, napi 300-400 mg-os dózisban adják be. A kezelést napi 25-50 mg-os dózissal kezdjük, fokozatosan terápiásan 1-2 héten belül. A kezelés időtartama 1–1,5 hónap, amelyet a fenntartó adag fokozatos csökkentése követ (25–100 mg), ahol a kezelést 1-2 hónapig lehet folytatni. A mellékhatások viszonylag ritkák: szájszárazság, fejfájás, szorongás, alvászavar (az esti drogbevitel). "Sajt" szindróma szinte soha nem történik meg.

A használat ellenjavallatai: a máj és a vesék gyulladásos betegségei a súlyosbodás időszakában, akut alkoholfogyasztás. Nem kompatibilis más MAO inhibitorokkal.

Termékforma: 50 mg-os és 50 mg-os tabletták.

3. Incazanum. Szinonimák: Metralindol, Metralindolum. A monoaminok átfestésével aktiválja a központi idegrendszerben a bordákat és az adrenergikus folyamatokat, részben gátolja a B típusú MAO-t. A felhasználás főbb indikációi a különböző genézisek, a hypoi és az anergikus rendellenességek túlnyomó része, valamint a neurózisszerű és enyhe hipokondriális tünetekkel járó depresszió.

Orálisan, naponta kétszer (reggel és este, legkésőbb 17-18 óráig) 25–50 mg-tól kell beadni. A napi dózis 250-300 mg-ra emelkedik. A kezelés időtartamát és az adagokat egyedileg határozzuk meg.

A terápiára ellenálló esetekben a gyógyszert intramuszkulárisan (a nap első felében 25 mg és 150–200 mg közötti dózisban) vagy intravénásan cseppenként és egy patakban 200 mg-ig terjedő dózisban adagoljuk. Intravénás infúzió esetén a gyógyszer 1,25% -os oldatának napi adagja (200-250 mg-ig terjedő adagokban) 250–500 ml izotóniás NaCl-oldatban vagy 5% -os glükózoldatban oldódik, az infúzió sebessége 40–60 csepp egy perc. Az on / in jet injekció napi adagja 50-150 mg, a hatóanyagot 1-2 percen belül infundáljuk. 5–15 napos parenterális adagolás után a gyógyszert szájon át, 2-4 hétig folytatva, majd fokozatosan csökkenti a dózist a karbantartásra - 25–100 mg naponta. A terápia hatékonyságának növelése érdekében a gyógyszer bevitelét az i / m-rel kombinálhatjuk a bevezetésével, valamint az antipszichotikumok és a nyugtatók kijelölésével.

Lehetséges szövődmények: szájszárazság, hányinger, vérnyomás ingadozása, bradycardia.

Az adag csökkentésével ezek a jelenségek általában eltűnnek.

A kinevezés ellenjavallatai: pszichomotoros izgatottság, akut máj- és vesebetegségek, akut alkohol-kivonás. A gyógyszer nem kombinálódik más MAO-gátlókkal (2 hetes szünetet igényel).

Előállítási módszer: 25 mg-os tabletta 150 és 250 darab csomagolásban; 1,25% -os oldat 2 ml-es ampullákban és 10 ml-es ampullában 10 ampullánként.

4. Befolum. Közel a Moklobemid idegen gyógyszerhez. Az A típusú MAO-gátló szerotonin-pozitív hatással rendelkezik, nem blokkolja a monoaminok replikációját, nem rendelkezik antikolinerg hatással, és nem kapcsolódik a hisztamin, a szerotonin, a dopamin, az alfa és a béta-adrenolin receptorokhoz. A "kis" antidepresszánsokat kezeli. A beadás főbb indikációi a sekély depressziók, amelyek különböző eredetűek, az apátia, a gyengeség, a letargia és a depresszió neurózisszerű és enyhe hipokondriás tünetekkel. Pozitív hatás már a kezelés 5-6. Napján, a bevezetőben - a 2-3.

Az étkezést szájon át, naponta kétszer - reggel és körülbelül 17–18 órával délután adják be, napi 20-30 mg-os adaggal kezdve. Egy vagy két héten belül 100-400 mg-ra emelhető. A felnőttek orális adagolásakor alkalmazott átlagos terápiás dózis 100–500 mg / nap. A gyógyszer nagy dózisát - több mint 500 mg naponta - ritkán írják elő a terápia fokozott mellékhatásai miatt. A kezelés időtartama 2-3 hónapig tart, a napi 10-50 mg-os fenntartó dózisokra való fokozatos átmenet.

Elhúzódó és ellenálló depressziók esetén a kezelés IV-es injekcióval kezdődik csepegtetővel (percenként 40–60 csepp) vagy sugárral (1-2 perc). A kezelést naponta 50 mg-tal kezdjük, majd az adag fokozatosan 200-250 mg-ra növekszik naponta. A napi adag a / m adagoláshoz 20-50 mg.

Lehetséges szövődmények: vérnyomáscsökkenés, fejfájás, fejfájás érzése, fokozott szorongás és affektív feszültség. A gyógyszer adagjának csökkentése után ezek a jelenségek eltűnnek. Célszerű kombinálni a béfol alkalmazását a neuroleptikumok vagy a nyugtatók kijelölésével.

A használat ellenjavallatai: akut gyulladásos máj- és vesebetegségek, kábítószeres, hipnotikus és fájdalomcsillapító szerekkel történő mérgezés, akut alkohol-kivonás.

Előállítási módszer: 10 mg és 25 mg tabletta 50 db csomagolásban; 0,25% -os oldat 2 ml-es ampullákban.

5. Moklobemid (Moklobemid). Szinonimája: Aurorix. Hasonló a befolu-hoz. Különböző eredetű depressziók kezelésére használatos. A terápiás adag 250-400 mg / nap. Komplikációk, ellenjavallatok - lásd "Befol".

6. Epromemid (Eprobemide). Szelektíven és reverzibilisen gátolja a MAO-t. A pszichoaktív hatású antidepresszáns. Különböző eredetű depressziók kezelésére, az aszténia, az apátia, az adynámia, a letargia dominálását jelzi.

Belső, / m vagy / in (csepegtető, jet). Az étkezés után naponta kétszer kerül sor (este - legkésőbb 18 óra), a felnőttek átlagos terápiás adagja 60-100 mg / nap. A dózis maximum 200-300 mg / nap-ig növelhető, legfeljebb 400 mg / nap.

A pszichotikus és depresszió-rezisztens kezelés kezelése intravénás csepegtetéssel kezdődik (40–80 csepp / perc) vagy intravénás injekció (1-2 perc), napi 50 mg-tól kezdődően, majd 50 mg / nap adag növelésével. naponta 150-250 mg / nap. A csepegtető kezelést 20-25 napig lehet folytatni, jet módszerrel - 15-20 alkalommal. Ezután folytassa a gyógyszert / os vagy v / m. Egyszeri adag a / m injekcióval - napi 10 mg - 20-50 mg. A bevezetés előtt az eprobemid oldatot nátrium-klorid-oldattal vagy 5% -os glükózoldattal hígítjuk. A gyógyszer kompatibilis a neuroleptikumokkal és a nyugtatókkal, amelyeket akkor írnak fel, ha a depresszió szerkezetében nonszensz, hallucinációk, szorongás, ingerlékenység, agresszivitás, agitáció.

Mellékhatások: fejfájás, fejfájás, a vérnyomás csökkentése (dózisfüggő hatások), fokozott szorongás és ingerlékenység, allergiás reakciók.

Ellenjavallatok: túlérzékenység, akut gyulladásos máj- és vesebetegség, kábítószeres, hipnotikus gyógyszerekkel és fájdalomcsillapítókkal történő mérgezés, akut alkoholos mérgezés.

Az antidepresszánsok MAO inhibitorok.

Ezeknek a gyógyszereknek a klinikai alkalmazása során a MAO enzim aktivitásának blokkolása, amely oxidatív dezaminálást és monoaminok inaktiválását okozza. A MAO-A és a B két ismert formája létezik. Az A forma diszaminok a szerotonin és a norepinefrin; B forma - fenil-etil-min (a norepinefrin cseréjének egyik terméke). Az enzim mindkét formája metabolizálja a dopamin, a tiramin és a triptamin. A MAO enzim blokkolásával az antidepresszánsok a monoaminok felhalmozódását indukálják a szinaptikus hasadékban, ezáltal fokozzák az agy monoaminerg rendszerének aktivitását.

A MAO inhibitorok első generációját a MAO mindkét formájára gyakorolt ​​hatás jellemzi szöveti specifitás hiányában, ami irreverzibilis gátláshoz vezet.

MAO, nemcsak az agyban, hanem a perifériában is, például a májban. A szelektív MAO inhibitorok csak az A vagy B típusú MAO agy vagy a MAO

________ További információs blokk1

• A modern MAO-gátlók alkalmazása során a mellékhatások gyakorisága az összes farmakológiai csoportba tartozó gyógyszer 11–27% -a. Megállapították, hogy a mellékhatás közvetlenül arányos a gyógyszerek dózisával és időtartamával. Különösen gyakran fordul elő mellékhatások az artériás hipertóniában szenvedő betegeknél. A MAO-gátlók alkalmazásában a hipertóniás válságok az esetek 2,1% -ától 20% -áig fordulnak elő (TemkovI., 1998).

• A "sajt" (tiramin) hipertóniás szindróma kialakulásának elkerülése érdekében a MAO-gátlók rendszeres bevitele idejére ki kell zárni a tyramint és más monoaminokat tartalmazó élelmiszereket: sajtot, tejszínt, kávét, sört, sonkát, banánt, füstölt heringet, sajtot, csokoládét, csirkemáj.

A tyramin-szindróma klinikája súlyos hipertóniás válságra redukálódik, amely a hagyományos antihipertenzív gyógyszerekkel szemben ellenálló. Ebben az állapotban a központi hatású vérnyomáscsökkentő gyógyszerek (clopheline, metophyme, reserpine) paradox paradicsomnövekedést okoznak. A "sajtszindrómával" a vérnyomás csökkentése érdekében ajánlott alfa-blokkolókat (fentolamin) és

A MAO-gátlók kijelölésekor a legjellemzőbb káros hatásokat a 2. táblázat tartalmazza.

2. táblázat

Az ortostatikus hipotenzió enyhítése érdekében koffeint és kordiamint jelölnek; Súlyos esetekben infúziós terápiát hajtanak végre (pol glükin csepegtetőben, glükózoldatokban, elektrolitokban). A szimpatomimetikumok ellenjavalltak a MAO inhibitorokkal való összeegyeztethetetlenségük miatt.

A fizosztigmin (0,5-2 mg), a tizercin vagy az aminazin (2,5% -1-2 ml i / m vagy w / v 10-20-ig) a mentális mellékhatások és a MAO (ostobaság, zavartság, delirium) enyhítésére szolgál. ml 40% -os glükózoldatot). A bipoláris mentális rendellenességek esetén a befolyásoló inverzió megakadályozására a MAO-gátlók és a normoticosok kombinált adagolását mutatják be.

A MAO-gátlók mérgező hatása a májra, a vesére és más szervekre viszonylag ritka. A bőr részéről az allergiás dermatitisz nagy valószínűsége van a bőr farmakológiai allergiás reakcióira hajlamos egyéneknél.

A MAO-gátlók abbahagyása esetén a visszavonási tünetek szédülést, a járás bizonytalanságát, a gyengeséget, az epigasztikus régióban tapasztalható kényelmetlenséget fejezhetik ki, de ezek a jelenségek a gyógyszerek leállítása után gyorsan önmagukban haladnak át.

A reverzibilis MAO-gátlókkal végzett kezelés mellékhatásai, mint fent említettük, kevésbé kifejezettek. A reverzibilis MAO-gátlókkal történő terápia enyhe kolinolitikus tünetekkel járhat, amelyek általában eltűnnek a gyógyszerek adagjának csökkentése után.

Az antidepresszánsok farmakológiai hatásának teljes megnyilvánulásához MAO-gátlók csoportja szükséges természetesen a gyógyszerek legalább 2-3 hétig történő használata.

• Milyen termékek nem kívánatosak a MAO-gátlókkal történő kezelés során.

• Milyen mechanizmusok kardiotoxikusak

Az antidepresszánsok 1 feszes hatása._______________ j

Szelektív antidepresszánsok. 1

Rendeljen egy "atipikus" antidepresszáns - nomifenzit, * 1
amely blokkolja a dopamin fordított fogását. 1

A fluvoxamin (fevarin), a sertralin (zoloft), a fluoxetin (prozac), a citalopram (cipramil), paE-I roxetin (paxil) gyógyszerei antidepresszánsok csoportja, amelyek képesek szelektíven blokkolni a seto-1 rotonin visszavételét az idegvégződésekben. Ellentétben az első generációs neuronális felvétel inhibitorokkal, nem okoznak olyan mellékhatásokat, amelyek mind a túlzott szekcióhoz, mind a központi idegrendszer túlzott stimulációjához kapcsolódnak, de antidepresszáns hatása kisebb, mint a klasszikus triciklikus antidepresszánsoké. A szelektív szerotonin újrafelvétel-gátlók alkalmazásának fő indikációja enyhe vagy mérsékelt depresszió a határvonal mentális patológiában.

A szelektív fellépésnek köszönhetően ennek a csoportnak a gyógyszerei szinte nincsenek kolinerg mellékhatások, amelyek lehetővé teszik, hogy szomatikus patológiájú betegeknek írják elő őket, amelyeket hagyományosan a TCA-k alkalmazásának ellenjavallataként tartanak számon.

A szelektív antidepresszánsokkal történő kezelés során a mellékhatások ritkák. Tehát a nemkívánatos hatások között, amelyek általában nem igénylik a gyógyszer szedését, meghatározhatja a száj szárazságát és keserűségét, hasmenését, hányingert, bőrallergiás reakciókat, hipotenziót, remegést, álmatlanságot, fokozott izzadást, késleltetett ejakulációt. A szelektív antidepresszánsok mellékhatásainak valószínűsége a patológiával nő.

A szelektív antidepresszánsok kezelésének tipikus szövődménye a szerotonin szindróma, amely főként a különböző szerotonerg gyógyszerek kombinációjának előírásakor fordul elő. Ez a mellékhatás a központi és a perifériás szerotonin receptorok hiperstimulációjának köszönhető.

árok és a gasztrointesztinális rendellenességek, pszichomotoros izgatottság, tachycardia és hidrotermia megjelenése.

A szerotonin szindróma kialakulásával meg kell szüntetni az antidepresszánsot, és olyan szereket kell előírni, amelyek szerotonin receptorok antagonistái.

Mete-sergid és cyproheptadin, béta-blokkoló anaprilina, anti-tiamin gyógyszerek (bicarfen, astemizol) anti-szerotonin aktivitással. Benzodiasegas, izomrelaxánsok használják a görcsrohamok enyhítésére, és a domperidont, a dopamin és a szerotonin receptor blokkolót használják a gyomor-bélrendszeri betegségek kiküszöbölésére. A szerotonin szindróma kialakulásának megakadályozása érdekében az antidepresszánsok ajánlott adagjainak és kezelésének szigorú betartása szükséges.

_______ További információs blokk________

• A szelektív szerotonin újrafelvétel inhibitorok és a MAO II generátorok és más szerotonin receptorok stimulálására képes gyógyszerek egyidejű alkalmazása növeli a "szerotonin szindróma" kialakulásának kockázatát.

• Bizonyos esetekben a szindróma előfordulása a szelektív szerotonin újrafelvétel-gátlók (SSRI-k) törlése és a MAO-gátlók beadása után került ismertetésre, az utóbbit az SSRI-k törlése után néhány héttel adják be. Ez a jelenség annak a ténynek köszönhető, hogy az SSRI-k aktív metabolitjainak felezési ideje meglehetősen hosszú - a fluoxetin esetében 5 hét (legfeljebb 8 az időseknél) és a szertralin és paroxetin - 2 hét._________________

• Az antidepresszánsok fogadásának és törlésének jellemzői.
a csoportba tartozó gyógyszerek együttes használata ^ j j
NN. J j

• Hogyan befolyásolják a MAO inhibitorok a farmakokinetikát j
én más farmakológiai csoportok gyógyszerei_____ J j

Antidepresszáns mérgezés i

A modern antidepresszánsokról: 30 legjobb gyógyszer listája 2017 végén

Az antidepresszánsok olyan gyógyszerek, amelyek aktívak a depressziós körülmények ellen. A depresszió egy mentális zavar, amelyet a hangulat csökkenése, a motoros aktivitás gyengülése, a szellemi hiányosság, az „én” hibás értékelése a környező valóságban és a szomatovegetatív rendellenességek.

A depresszió legvalószínűbb oka a biokémiai elmélet, amely szerint csökken a neurotranszmitterek - az agyban lévő tápanyagok - szintje, valamint csökken a receptorok érzékenysége ezekre az anyagokra.

Ebben a csoportban minden gyógyszer több osztályra oszlik, de most - a történelemről.

Az antidepresszánsok felfedezésének története

Ősi idők óta az emberiség megközelítette a depresszió kezelésének kérdését különböző elméletekkel és hipotézisekkel. Az ókori Róma híres ősi görög orvosáról, Soran Efessky-ről, aki felajánlotta a mentális zavarok és a depresszió kezelését, beleértve a lítium-sót.

A tudományos és orvosi haladás során egyes tudósok számos olyan anyaghoz fordultak, amelyeket a depresszió elleni háború ellen használtak, kezdve a kannabisztól, az ópiumtól és a barbiturátoktól az amfetaminig. Az utóbbiak közül azonban az apátiás és a letargikus depressziók kezelésére használták, melyeket stupor és étel elutasítása kísérte.

Az első antidepresszánsot 1948-ban a Geigy cég laboratóriumaiban szintetizálták. Az imipramin ez a gyógyszer lett. Ezt követően klinikai vizsgálatokat végeztek, de 1954-ig, amikor Aminazin-t szereztek, nem bocsátották ki. Azóta számos antidepresszánst fedeztek fel, amelyek besorolását később tárgyaljuk.

Mágikus tabletták - azok csoportjai

Minden antidepresszáns két nagy csoportra oszlik:

  1. A timeretikumok olyan szerek, amelyek stimuláló hatásúak, és depressziós állapotok kezelésére használhatók depresszió és depresszió jeleivel.
  2. Thymoleptikumok - nyugtató hatású gyógyszerek. A depresszió kezelése túlnyomórészt ingerlő folyamatokkal.

Továbbá, az antidepresszánsok hatásmechanizmusuk szerint oszlanak meg.

  • a szerotonin rohamának blokkolása - Flunisan, Sertralin, Fluvoxamine;
  • blokkolja a norepinefrin - Maprotelin, Reboxetin elfogását.
  • válogatás nélküli (gátolja az A és B monoamin-oxidázt) - Transamin;
  • szelektív (gátló monoamin-oxidáz A) - Autorix.

Más farmakológiai csoportok antidepresszánsai - koaxil, mirtazapin.

Az antidepresszánsok hatásmechanizmusa

Röviden, az antidepresszánsok korrigálhatják az agyban előforduló folyamatokat. Az emberi agy az idegsejtek hatalmas számából áll, amelyeket neuronoknak neveznek. A neuron egy test (soma) és folyamatokból áll - axonok és dendritek. A neuronok ezeken a folyamatokon keresztül kommunikálnak egymással.

Egyértelművé kell tenni, hogy egymás között egy szinapszis (synaptic cleft) kapcsolódik egymáshoz, amely közöttük van. Az egyik neuronról a másikra vonatkozó információt biokémiai anyaggal - egy közvetítővel - továbbítjuk. Jelenleg 30 különböző mediátor ismert, de a következő triád depresszióval jár: szerotonin, norepinefrin, dopamin. Koncentrációjuk szabályozásával az antidepresszánsok a depresszió miatt korrigálják a csökkent agyi funkciókat.

A hatásmechanizmus az antidepresszánsok csoportjától függően eltérő:

  1. A neuronális felvétel gátlói (nem szelektív hatás) blokkolják a neurotranszmitterek - szerotonin és norepinefrin - visszavételét.
  2. A szerotonin neuronális rohamának gátlói: gátolja a szerotonin lefoglalásának folyamatát, növelve annak koncentrációját a szinaptikus hasadékban. E csoport megkülönböztető jellemzője az m-antikolinerg hatás hiánya. Csak egy kis hatással van az α-adrenoreceptorokra. Emiatt az ilyen antidepresszánsok gyakorlatilag nem járnak mellékhatásokkal.
  3. A norepinefrin neuronális felvétel inhibitorai: gátolják a norepinefrin újrafelvételét.
  4. Monoamin-oxidáz inhibitorok: A monoamin-oxidáz olyan enzim, amely elpusztítja a neurotranszmitterek szerkezetét, aminek következtében inaktiválódnak. A monoamin-oxidáz két formában létezik: MAO-A és MAO-B. A MAO-A a szerotoninra és a norepinefrinre, a MAO-B-dopaminra hat. A MAO inhibitorok blokkolják az enzim hatását, ezáltal növelve a mediátorok koncentrációját. A depresszió kezelésére választott gyógyszerként gyakran megállnak a MAO-A inhibitorok.

Antidepresszánsok modern osztályozása

Triciklikus antidepresszánsok

A gyógyszerek triciklusos csoportja elzárja a preszinaptikus terminálok közlekedési rendszerét. Ennek alapján az ilyen eszközök a neurotranszmitterek neuronális befogásának megsértését szolgálják. Ez a hatás lehetővé teszi a felsorolt ​​mediátorok hosszabb tartózkodását a szinapszisban, ezáltal a mediátorok hosszabb hatását biztosítva a posztszinaptikus receptorokon.

Ebben a csoportban az α-adrenoblocking és az m-antikolinerg hatású készítmények - a következő mellékhatásokat okozják:

  • szárazság a szájban;
  • a szem befogadó funkciójának megsértése;
  • a húgyhólyag atóniája;
  • csökkenti a vérnyomást.

Az alkalmazás hatálya

Racionálisan használjon antidepresszánsokat a depresszió, a neurózis, a pánikbetegségek, az enurezis, az obszesszív-kompulzív rendellenesség, a krónikus fájdalom szindróma, a skizoaffektív rendellenesség, a dysthymia, a generalizált szorongás, az alvászavarok megelőzésére és kezelésére.

Adatok állnak rendelkezésre az antidepresszánsok hatékony gyógyszerészeti terápiájaként történő alkalmazásáról a korai ejakuláció, a bulimia és a dohányzás tekintetében.

Mellékhatások

Mivel ezek az antidepresszánsok kémiai szerkezete és hatásmechanizmusa változatos, a mellékhatások változhatnak. De minden antidepresszánsnak a következő gyakori tünetekkel rendelkeznek: hallucinációk, agitáció, álmatlanság, mániás szindróma kialakulása.

A timoleptikumok pszichomotoros gátlást, álmosságot és letargiát, csökkent koncentrációt okoznak. A timeretikumok pszicho-produktív tüneteket (pszichózist) és szorongást okozhatnak.

A triciklikus antidepresszánsok leggyakoribb mellékhatásai:

  • székrekedés;
  • mydriasist;
  • vizeletretenció;
  • bél atónia;
  • a nyelés cselekményének megsértése;
  • tachycardia;
  • kognitív funkciók (sérült memória és tanulási folyamatok).

Idős betegeknél delirium - zavartság, dezorientáció, szorongás, vizuális hallucinációk jelentkezhetnek. Emellett nő a testtömeg növekedésének kockázata, az ortostatikus hipotenzió kialakulása, a neurológiai rendellenességek (tremor, ataxia, dysarthria, myoclonus izomrángás, extrapiramidális rendellenességek).

Hosszú távú használat esetén - kardiotoxikus hatás (szívvezetési rendellenességek, aritmiák, ischaemiás rendellenességek), libidó csökkenése.

A neuronális szerotonin felvétel szelektív inhibitorainak szedése esetén a következő reakciók lehetségesek: gastroenterológiai - dyspeptikus szindróma: hasi fájdalom, dyspepsia, székrekedés, hányás és hányinger. Fokozott szorongás, álmatlanság, szédülés, fáradtság, remegés, libidó károsodás, motivációvesztés és érzelmi tompaság.

A szelektív norepinefrin újrafelvételt gátló szerek olyan mellékhatásokat okoznak, mint: álmatlanság, szájszárazság, szédülés, székrekedés, húgyhólyag atónia, ingerlékenység és agresszivitás.

Nyugtató és antidepresszánsok: mi a különbség?

A nyugtatók (anxiolitikumok) olyan anyagok, amelyek kiküszöbölik a szorongást, a félelmet és a belső érzelmi feszültséget. A hatásmechanizmus a GABA-ergikus gátlás fokozásával és fokozásával kapcsolatos. A GABA olyan tápanyag, amely gátló szerepet játszik az agyban.

Ezeket a kezelést a szorongás, az álmatlanság, az epilepszia, valamint a neurotikus és neurózis-szerű körülmények különálló támadásainak szedik.

Ebből arra lehet következtetni, hogy a nyugtatók és antidepresszánsok különböző hatásmechanizmusokkal rendelkeznek, és jelentősen különböznek egymástól. A nyugtatók nem képesek a depressziós rendellenességek kezelésére, ezért a megbeszélés és a fogadás irracionális.

A "mágikus tabletták" teljesítménye

A betegség súlyosságától és az alkalmazás hatásától függően több gyógyszercsoport is megkülönböztethető.

Erős antidepresszánsok - a súlyos depresszió kezelésében hatékonyan alkalmazzák:

  1. Az imipramin - kifejezetten depressziós és nyugtató hatású. A terápiás hatás kezdete 2-3 héten belül megfigyelhető. Mellékhatások: tachycardia, székrekedés, csökkent vizeletürítés és szájszárazság.
  2. Maprotilin, Amitriptilin - hasonló az Imipraminhoz.
  3. Paroxetin - magas antidepresszáns aktivitás és szorongásgátló hatás. Naponta egyszer. A terápiás hatás a kezelés megkezdése után 1-4 héten belül alakul ki.

Mérsékelt és enyhe depressziók esetén könnyű antidepresszánsokat írnak elő:

  1. Doxepin - javítja a hangulatot, megszünteti az apátiát és a depressziót. A terápia pozitív hatását 2-3 hét elteltével figyelték meg.
  2. A Mianserin - antidepresszáns, nyugtató és hipnotikus tulajdonságokkal rendelkezik.
  3. Tianeptin - elnyomja a motor gátlását, javítja a hangulatot, növeli a test teljes hangját. A szorongás által okozott szomatikus panaszok eltűnéséhez vezet. A kiegyensúlyozott hatás miatt szorongó és gátolt depresszióra van szükség.

Természetes növényi antidepresszánsok:

  1. Az orbáncfű - a készítményben antidepresszív tulajdonságokkal rendelkező gheperitsint tartalmaz.
  2. Novo-Passit - valerian, komló, orbáncfű, galagonya, melissa. Hozzájárul a szorongás, feszültség és fejfájás eltűnéséhez.
  3. Persen - borsmenta fűszernövények, citromfű, valerian gyűjteménye is van. Nyugtató hatású.
    Hawthorn, vadrózsa - nyugtató tulajdonságokkal rendelkezik.

TOP-30: a legjobb antidepresszánsok

Az összes, 2016 végén értékesíthető antidepresszánsot elemeztük, áttekintettük a vizsgálatokat, és felsoroltuk azokat a 30 legjobb gyógyszert, amelyeknek gyakorlatilag nincsenek mellékhatásai, de ugyanakkor nagyon hatékonyak és jól teljesítik feladataikat (mindegyikük saját):

  1. Agomelatin - különböző eredetű súlyos depressziók esetén. A hatás 2 hét után következik be.
  2. Az adepress - provokálja a szerotoninfelvétel gátlását, depressziós epizódokban alkalmazzák, a hatás 7-14 nap alatt következik be.
  3. Azafen - depressziós epizódokhoz használatos. Kezelési kurzus legalább 1,5 hónap.
  4. Azon - növeli a szerotonin-tartalmat, az erős antidepresszánsok csoportjába tartozik.
  5. Aleval - különböző etiológiák depressziójának megelőzése és kezelése.
  6. Amizole - szorongás és izgatottság, viselkedési zavarok, depressziós epizódok.
  7. Anafranil - a katekolaminerg transzmisszió stimulálása. Adrenerg blokkoló és antikolinerg blokkoló hatása van. Alkalmazási kör - depressziós epizódok, rögeszmék és neurózisok.
  8. Az Assentra a szerotoninfelvétel specifikus inhibitora. Pánikbetegségekre, depresszió kezelésére utal.
  9. Az Auroriks egy MAO-A inhibitor. Depresszióhoz és fóbiákhoz használják.
  10. Brinetelex - a szerotonin receptorok 3, 7, 1d, agonista 1a szerotonin receptorok antagonista, szorongásos rendellenességek és depressziós állapotok korrekciója.
  11. A Valdoxan egy melatonin receptor stimuláns, kis mértékben a szerotonin receptor alcsoport blokkolója. A szorongás és a depressziós rendellenességek kezelése.
  12. A Velaxin egy másik kémiai csoport antidepresszánsa, amely fokozza a neurotranszmitter aktivitását.
  13. Wellbutrin - nem súlyos depressziókhoz használatos.
  14. A Venlaksor egy erős szerotonin újrafelvétel-gátló. Gyenge β-blokkoló. A depresszió és a szorongásos zavarok kezelése.
  15. A heptor - az antidepresszáns hatás mellett - antioxidáns és hepatoprotektív hatásokkal rendelkezik. Jól tolerálja.
  16. A Herbion Hypericum - gyógynövény alapú gyógyszer - a természetes antidepresszánsok csoportjába tartozik. Enyhén depresszióra és pánikrohamokra vonatkozik.
  17. Deprex - antidepresszáns antihisztamin hatással rendelkezik, vegyes szorongás és depressziós rendellenességek kezelésére használják.
  18. A Deprefolt a szerotonin felvétel inhibitora, gyenge hatással van a dopaminra és a norepinefrinre. Nincs stimuláló és nyugtató hatás. A hatás a beadás után 2 héttel alakul ki.
  19. Deprim - antidepresszáns és nyugtató hatás a Hypericum gyógynövény kivonatának köszönhető. Gyermekek kezelésére engedélyezett.
  20. Doxepin - szerotonin receptor H1 blokkoló. A cselekvés 10-14 nappal a vétel megkezdése után alakul ki. Jelzések - szorongás, depresszió, pánikállapotok.
  21. Zoloft - a hatókör nem korlátozódik a depressziós epizódokra. Szociális fóbiákra, pánikbetegségekre írják elő.
  22. Az Ixel egy antidepresszáns, amely széles spektrumú, a szerotonin felvétel szelektív blokkolója.
  23. Koaxil - növeli a szerotonin szinaptikus rohamát. A hatás 21 napon belül jelentkezik.
  24. Maprotilin - endogén, pszichogén, szomatogén depressziókhoz használják. A hatásmechanizmus a szerotonin felvétel gátlásán alapul.
  25. A Miansan egy adrenerg stimulátor az agyban. Hipokondriumokra és különböző eredetű depresszióra írják elő.
  26. A Miracytol - fokozza a szerotonin hatását, növeli annak tartalmát a szinapszisban. Monoamin-oxidáz inhibitorokkal kombinálva kifejezett mellékreakciói vannak.
  27. Negrustin - növényi eredetű antidepresszáns. Enyhe depressziós rendellenességekben hatékony.
  28. A Neweloong a szerotonin és a norepinefrin újrafelvétel inhibitora.
  29. Prodep - szelektíven blokkolja a szerotonin befogását, növelve annak koncentrációját. Nem okozza a β-adrenerg receptorok aktivitásának csökkenését. Hatékony depressziós körülmények között.
  30. A Citalon a szerotoninfelvétel nagy pontosságú blokkolója, amely minimális hatást gyakorol a dopamin és a norepinefrin koncentrációjára.

Mindenki engedheti meg magának valamit

Az antidepresszánsok gyakran drágák, az áremelkedéssel összeállítottuk a legolcsóbbat tartalmazó listát, amelynek elején a legolcsóbb gyógyszerek találhatók, és végül a drágábbak:

  • A leghíresebb antidepresszáns a legolcsóbb és legdrágább (talán olyan népszerű) Fluoxetine 10 mg 20 kapszula - 35 rubel;
  • Amitriptilin 25 mg 50 fül - 51 rubel;
  • Pirazidol 25 mg 50 fül - 160 rubel;
  • Azafen 25 mg 50 fül - 204 rubel;
  • Deprim 60 mg 30 fül - 219 rubel;
  • Paroxetin 20 mg 30 fül - 358 rubel;
  • Melipramin 25 mg 50 fül - 361 rubel;
  • Adepress 20 mg 30 fül - 551 rubel;
  • Velaksin 37,5 mg 28 fül - 680 rubel;
  • Paxil 20 mg 30 fül - 725 rubel;
  • Rexetin 20 mg 30 fül - 781 rubel;
  • Velaksin 75 mg 28 fül - 880 rubel;
  • Stimuloton 50 mg 30 fül - 897 rubel;
  • Cipramil 20 mg 15 fül - 899 rubel;
  • Venlaksor 75 mg 30 tab - 901 dörzsölje.

Az igazság mindig az elméleten túl

Ahhoz, hogy megértsük a modern, még a legjobb antidepresszánsok lényegét, hogy megértsük, milyen előnyöket és károkat okoznak, meg kell vizsgálnod azokat is, akiknek meg kellett venniük őket. Mint láthatod, semmi sem jó a felvételükben.

Az antidepresszánsokkal próbálta leküzdeni a depressziót. Feladtam, mert az eredmény depressziós. Sok információt kerestem róluk, olvastam egy csomó webhelyet. Mindenütt vannak ellentmondásos információk, de bárhol is olvasnak, azt írják, hogy nincs benne semmi jó. Ő maga tapasztalt rázkódást, repedést, tágult tanulókat. Megijedtem, úgy döntöttem, hogy nem kell nekem.

Alina, 20

Feleség vette Paxil-t a szülés után. Azt mondta, hogy egészségi állapota ugyanolyan rossz. Kilépett, de a szindróma megkezdődött - a könnyek ömlöttek, szünet volt, a keze eléri a tablettákat. Ezután az antidepresszánsok negatívan reagálnak. Nem próbáltam.

Lenya, 38

És az antidepresszánsok segítettek nekem, a Neurofulol gyógyszer segített, vény nélkül kapható. Jól segített a depressziós epizódokban. Beállítja a központi idegrendszert a zökkenőmentes működéshez. Nagyszerűnek érezte magát egyszerre. Most nem kell ilyen előkészületek, de azt javaslom, ha valamit recept nélkül vásárolnék. Ha erősebbre van szüksége, menjen az orvoshoz.

Valerchik, látogató Neurodok

Három évvel ezelőtt kezdődött a depresszió, miközben a klinikákhoz ment, hogy orvosokat látjon, ami rosszabbodott. Nem volt étvágy, elveszett érdeklődés az élet iránt, nem volt alvás, a memória romlott. Meglátogatott egy pszichiátert, stimulálást írt. A hatás 3 hónapos belépéskor érezhető volt, megállt a betegség gondolata. Körülbelül 10 hónapot látott. Segített nekem.

Karina, 27

Fontos megjegyezni, hogy az antidepresszánsok nem ártalmatlanok, és konzultálnia kell orvosával, mielőtt használná őket. Képes lesz kiválasztani a megfelelő gyógyszert és adagját.

Nagyon óvatosnak kell lennie a mentális egészségük nyomon követésére, és időben kapcsolatba kell lépnie a szakosodott intézményekkel, hogy ne súlyosbítsa a helyzetet, és időben megszabaduljon a betegségtől.

Ezen Túlmenően, A Depresszió